Инспра – это препарат, который содержит в составе эплеренон. В клинической практике он применяется для терапии различных заболеваний, связанных с сердечно-сосудистой системой. Лекарственный медикамент имеют хорошую переносимость, вызывает немного побочных реакций и имеет сильный гипотензивный эффект. Инспра способна уменьшать потребность миокарда в кислороде и восстанавливать нормальную реперфузию в сердце.

Внимание! В медицинской классификации АТХ препарат обозначается кодом C03DA04. Международное непатентованное наименование инспры – эплеренон.

Механизм действия эплеренона

Альдостерон играет ключевую роль в этиопатогенезе сердечных и почечных заболеваний, которые не зависят от ангиотензина II. Минералокортикоидные рецепторы экспрессируются в соединительных тканях, таких как сердце и кровеносные сосуды. Несмотря на то, что антагонизм минералокортикоидов снижает смертность у пациентов с застойной миокардиальной недостаточностью, прогестационные и антиандрогенные побочные действия неспецифических антагонистов минералокортикоидов ограничивают их полезность при лечении сердечно-сосудистых болезней.

Инспра избирательно связывается с минералокортикоидными рецепторами, тем самым блокируя связывание альдостерона и ингибируя реабсорбцию натрия.

Инспра метаболизируется цитохромом P450. Известно, что активных метаболитов у нее нет. Период биологического полураспада варьируется от 3 до 8 часов. Равновесная концентрация вещества достигается в течение 2 дней. Концентрация препарата увеличивается в крови с одновременным использованием ингибиторов CYP3A4. Фармакокинетика эплеренона не различалась между мужчинами и женщинами или между белокожими и чернокожими. Гемодиализ не удаляет эплеренон из организма.

Мнение врачей:

Инспры – инновационный препарат, показавший высокую эффективность в лечении хронической боли. Клинические исследования подтверждают его способность снижать интенсивность боли и улучшать качество жизни пациентов. Механизм действия Инспры основан на блокировании нервных импульсов, ответственных за передачу болевых сигналов. Это позволяет добиться длительного облегчения боли без серьезных побочных эффектов.

Инструкция по применению Инспры предполагает назначение препарата врачом, исходя из индивидуальных особенностей пациента и характера боли. Рекомендуется строго соблюдать дозировку и регулярность приема. Врачи отмечают, что Инспры является важным инструментом в лечении болевого синдрома, особенно у пациентов с хроническими заболеваниями. Его применение может значительно улучшить качество жизни и обеспечить пациентам комфортное существование.

Как работает Спиронолактон? (механизм действия).

Показания к применению Эплеренона

Инспра используется для лечения пациентов после сердечного приступа, слабости сердечной мышцы и гипертрофии левого желудочка. Активный ингредиент добавляется к стандартной терапии, которая включает бета-блокаторы. Оба медикаментозных средства снижают смертность среди пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых катастроф.

Клинические исследования

Большинство опубликованных клинических исследований оценило эффективность эплеренона для лечения гипертонии. Одна группа исследователей, используя одних и тех же пациентов, провела множество испытаний. Данные были обработаны для достижения желаемых результатов для каждого клинического испытания. Никакие клинические испытания не сравнивали эплеренон и спиронолактон. Несмотря на то, что в нескольких испытаниях была группа, употребляющая спиронолактон, ее сравнивали только с плацебо.

Многоцентровое двойное слепое рандомизированное исследование с активным контролем титрования до эффекта, сравнивающее эплеренон с амлодипином, показало неравномерность действия амлодипина путем оценки среднего изменения систолического АД. Пациенты ≥50 лет с гипертонией (систолическое АД 150-165 мм рт. ст./диастолическое АД ≤95 мм рт. ст.) получали либо эплеренон (n = 134), либо амлодипин (n = 135) следующим образом: начальные дозы эплеренона 50 мг в день или амлодипина 2,5 мг в день.

Если систолическое АД было> 140 мм рт. ст. через 2 недели, дозы были увеличены у эплеренона до 100 мг в день, а у амлодипина – до 5 мг. Если систолическое АД> 140 мм рт. ст. через 6 недель, дозы были увеличены до 200 мг в группе эплеренона, а у амлодипина – до 10 мг в сутки. Пациенты были исключены, если у них было одно из следующих состояний: сывороточный калий ≥5 мг/л, сывороточный креатинин > 1,7 мг/дл (мужчины) или > 1,5 мг/дл (женщины), или диагноз значительного заболевания сердца, печени или почек.

Через 24 недели средние дозы эплеренона и амлодипина составляли 155 мг и 7,4 мг, соответственно. Отсутствовала статистически значимая разница в снижении систолического АД (95% доверительный интервал, -2,8 до 3,5) или уменьшении общего давления у первой группы (16 мм рт. ст. для эплеренона против 13 мм рт. ст. для амлодипина, P = 0,07), однако значительно большее снижение диастолического АД наблюдалось у пациентов, принимающих амлодипин (95% доверительный интервал, -4,4 до -0,5, Р = 0,014).

Пациенты, принимавшие амлодипин, имели несколько больше побочных эффектов (70% случаев против 64% для эплеренона); разница была обусловлена ​​главным образом периферическим отеком у некоторых пациентов, принимавших амлодипин (Р <0,05). Наиболее часто сообщалось о нежелательном эффекте эплеренона – головной боли (16,4%). Тяжелая гиперкалиемия отмечена у 3% группы, получавшей эплеренон и у 1,5% от амлодипина. Ни одна из групп не сообщила о гинекомастиях, болезненности груди или нарушениях менструального цикла.

Исследование было хорошо спроектировано, целевой размер выборки для каждой группы был удовлетворителен, и для измерения систолического АД использовались соответствующие методы. Это исследование показало бы более благоприятные результаты, если бы было предназначено для сравнения спиронолактона с эплереноном.

Было показано, что в последнее время Инспра значительно снижает смертность и сердечно-сосудистую заболеваемость у пациентов, перенесших некроз сердца с систолической миокардиальной недостаточностью. Инспра обычно хорошо переносится, хотя гиперкалиемия, вызванная этим веществом вызывает некоторую озабоченность. Таким образом, эплеренон оказался полезным при лечении артериальной гипертонии и миокардиальной недостаточности после сердечного приступа.

Опыт других людей

Показания к использованию препарата Инспры получают положительные отзывы от пациентов и врачей. Клинические исследования подтверждают его эффективность в лечении гипертонии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Механизм действия Инспры основан на блокировании рецепторов ангиотензина II, что способствует снижению давления и улучшению работы сердца. Инструкция по применению рекомендует принимать препарат в соответствии с указаниями врача, обычно один раз в день. Важно соблюдать рекомендации специалиста и не превышать дозировку для достижения наилучших результатов и избежания побочных эффектов.

Инспра: инструкция по применению

Рекомендуемая начальная доза Инспры для лечения гипертонической болезни составляет 50000 мкг один раз в сутки. Для лечения миокардиальной недостаточности начальная дозировка составляет 25 мг один раз в сутки. Увеличение дозировки производится в течение 4 недель, если конечная доза составляет две таблетки в день (50000 мкг). Коррекция не требуется для пациентов с легкой или умеренной нефропатией или для пожилых людей.

Пациенты, принимающие ингибитор CYP3A4, должны получать начальную дозу 25000 мкг один раз в день. Максимальная эффективная доза должна быть ограничена до 100000 мкг в день, чтобы избежать риска развития гиперкалиемии. Дополнительную информацию о препарате можно найти в аннотации.

Важно! Прописывать медикаментозное средство может только квалифицированный специалист. Инспра отпускается в аптеках строго по рецепту.

Инспра: аналогичные препараты

Самые популярные дженерики и заменители Инспры:

• Декриз;
• Эплеренон-зентива;
• Эспиро;
• Эплетор.

Побочные эффекты

Общие побочные явления:

• Гиперкалиемия;
• Сонливость;
• Сильная гипотензия;
• Диарея (понос);
• Рвота;
• Сыпь;
• Легкая нефропатия.

Необычные негативные реакции:

• Пиелонефрит;
• Эозинофилия;
• Снижение концентрации натрия;
• Дегидратация;
• Паническая атака;
• Спутанное сознания;
• Невроз;
• Неврастения;
• Бессонница;
• Головные боли;
• Сердечный приступ;
• Недостаточная насосная способность левого желудочка;
• Фибрилляции предсердий;
• Окклюзия артерий нижних конечностей;
• Ортостатическая гипотензия;
• Боль в горле;
• Тошнота;
• Диспепсия;
• Зуд;
• Гипергидроз нижних и верхних конечностей;
• Боли в позвоночном столбе;
• Гиперкинезы конечностей;
• Увеличение молочных желез у мужчин;
• Астения;
• Недомогание;
• Избыток мочевины в кровеносном русле;
• Повышение концентрации креатинина в русле крови.

Маловероятные эффекты:

• Сильный отек лица;
• Апоплексия;
• Серьезные нарушения гемодинамики;
• Панцитоз;
• Кома;
• Нейтрофилез.

Противопоказания к использованию Эплеренона

Инспру нельзя назначать и применять при:

• Гиперчувствительности к активному веществу (эплеренону) или компонентам лекарственного средства;
• Избытке калия в крови;
• Умеренной или тяжелой нефропатии с серьезными осложнениями (клиренс креатинина ниже 50 миллилитров/мин);
• Тяжелой гепатоцитарной дисфункции;
• Одновременном приеме калийсберегающих мочегонных веществ, калиевых добавок, лекарств, которые ингибируют метаболизацию эплеренона.

Эплеренон можно использовать, однако исключительно под руководством лечащего кардиолога и с учетом всех рисков/пользы в следующих ситуациях:

• У пожилых пациентов, поскольку они могут страдать от нефропатии и диабета, которые часто связаны с избытком калия в крови;
• При легких печеночных и почечных заболеваниях, которые не влияют в значительной степени на жизнь больного.

Беременность и лактация

До сих пор не проводилось исследований по безопасности эплеренона во время беременности. Хотя эксперименты на животных не выявили признаков повреждения, эплеренон следует использовать только беременным женщинам с определенными показаниями.

Неизвестно, попадает ли эплеренон в грудное молоко во время лактации у женщин. Опять же, есть только эксперименты на животных, которые, однако, не могут экстраполироваться на людей. Из-за неизвестного риска побочных эффектов для грудного ребенка, принимая во внимание преимущества активного вещества для матери, врач должен решить, следует ли прекратить лечение эплереноном.

Дети

Не было проведено достаточного количества экспериментов по применению эплеренона у лиц до 15 лет. Поэтому применение эплеренона в этой возрастной группе категорически запрещено.

Взаимодействие эплеренона с другими веществами

Тиазидные мочегонные средства и добавки калия не должны сочетаться с эплереноном из-за повышенного риска развития осложненной гиперкалиемии. Кроме того, калийсодержащие мочегонные вещества могут опасно усилить эффекты других антигипертензивных препаратов.

Инспру нельзя использовать одновременно с нормотимиками, так как это может усилить токсичность обоих препаратов. Если комбинация неизбежна, врач должен тщательно контролировать концентрацию нормотимических веществ в крови.

Лекарственные медикаменты (например, циклоспорин), которые применяются для предотвращения отторжения органов после трансплантации, могут привести к серьезной нефропатии и увеличить концентрацию различных макроэлементов в крови. Поэтому следует избегать совместного введения Инспры и иммундепрессантов. Если одновременное введение необходимо, содержание калия в крови и функция нефронов должны быть тщательно проверены врачом. То же самое относится к совместному введению с антибиотиком триметопримом и антигипертензивными препаратами из групп ИАПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов.

У пациентов, страдающих от нефропатии или пожилых больных прием Инспры может вызвать полиорганную недостаточность с летальным исходом. Перед началом лечения пациенты, получающие Инспру и НПВП, должны иметь сбалансированное содержание жидкости в организме, а их функция почек должна быть тщательно оценена лечащим кардиологом.

Гипотензивные вещества из класса альфа-симпатолитиков (например, празозин, альфузозин) в сочетании с эплереноном могут вызвать резкое падение АД. Поэтому следует внимательно следить за соответствующими пациентами. Такие же недостатки имеют трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин (для уменьшения побочных эффектов цитотоксических препаратов) и баклофен (миорелаксант).

Глюкокортикоиды (кортизон, пероральные или внутривенные) и тетракосацид (для предотвращения беременности) приводят к удержанию натрия и жидкости в организме. Это может снизить антигипертензивный эффект эплеренона.

Поскольку эплеренон ингибирует метаболизм дигоксина, может наблюдаться передозировка последнего. Поэтому врач должен тщательно контролировать концентрацию сердечных гликозидов в начале терапии.

Если эплеренон принимается с препаратами, которые ингибируют его распад в организме, то с большей вероятностью возникнет фатальная передозировка. Поэтому комбинация с фунгицидами, кетоконазолом, итраконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, макролидными антибиотиками и антидепрессантами могут привести к летальному исходу.

При совместном введении с макролидным антибиотиком, ингибитором протеазы ВИЧ, амиодароном (антиаритмическим веществами), антигипертензивными средствами и флуконазолом усиливается гипотензивный эффект Инспры.

Существуют медикаментозные средства, которые уменьшают эффект эплеренона настолько, что комбинация категорически запрещена. К ним относят рифампицин, противоэпилептические препараты и зверобой.

Меры предосторожности при употреблении эплеренона

Основные меры предосторожности, которые необходимо знать при употреблении препарата:

• Во время лечения Инспрой может возникнуть сонливость, снижающая скорость психомоторных реакций. Поэтому не рекомендуется управлять машиной или иными устройствами;
• Перед началом терапии Инспрой в течение первых 7 дней лечения или после корректировки дозировки врач должен проверить содержание калия в крови;
• Инспра может привести к положительным результатам в допинг-тесте.

В очень редких случаях Инспра может стать причиной сильной аллергической реакции. Иногда она приводит к развитию анафилактического шока, который в большинстве случаев заканчивается летальным исходом. Перед применением препарата необходимо проверить наличие аллергии к компонентам Инспры или активному веществу.

Совет! Если вы заметили признаки аллергической реакции, немедленно сообщите об этом врачу или вызовите бригаду скорой помощи.

Частые вопросы

Для чего назначают таблетки Инспра?

Для лечения больных артериальной гипертензией препарат может применяться как самостоятельно, так и в комбинации, с другими антигипертензивными средствами.

Чем можно заменить Инспра?

Иплерон Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт Синтон, Эплеренон Таблетки 25 мг 30 шт Эпленор Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 30 шт Эспиро Таблетки 25 мг 30 шт Иплерон Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт Эплеренон Таблетки 50 мг 30 шт +13 бонусов +14 бонусов

Когда пить Эспиро?

Эспиро можно принимать во время или независимо от приема пищи. Рекомендуемая поддерживающая доза Эспиро составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 50 мг.

Полезные советы

СОВЕТ №1

При использовании Инспры обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, чтобы получить рекомендации по дозировке и схеме применения в соответствии с вашими индивидуальными потребностями.

СОВЕТ №2

Внимательно изучите инструкцию по применению Инспры, чтобы правильно использовать препарат и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №3

Следите за рекомендациями по хранению Инспры, чтобы сохранить его эффективность и безопасность. Обычно препарат хранят в прохладном месте, защищенном от прямых солнечных лучей.