Ивабрадин – международное непатентованное название лекарственного препарата нового поколения, которое используется для терапии различных расстройств сердечно-сосудистой системы. В фармакологической классификации АТХ препарат обозначается кодом C01EB17.

Механизм действия

Ивабрадин избирательно и специфически ингибирует f-ток, блокируя так называемые if-ионные каналы. Они отвечают за спонтанную диастолическую деполяризацию мембранного потенциала клеток в синусовом узле и регуляцию ЧСС. Эффект зависит от концентрации ивабрадина и ЧСС: чем выше ЧСС, тем лучше препарат действует.

Другие ионные каналы и остальная часть проводящей системы сердца (внутрипредсердная, желудочковая и внутрижелудочковая) не затрагиваются ивабрадином. Антиишемические эффекты ивабрадина объясняются только понижением ЧСС: потребление кислорода миокардом снижается, и улучшается реперфузия. Подробную информацию о фармакодинамике ивабрадина можно узнать из РЛС справочника.

Внимание! Ивабрадин используется у взрослых для лечения ИБС и стенокардии. В некоторых случаях медикамент назначают при значительной окклюзии других артерий.

Ивабрадин в основном используется для замены бета-1-адреноблокаторов, если они не могут применяться из-за определенных заболеваний. С другой стороны, его можно использовать и в комбинации с бета-1-блокаторами у пациентов, которые не реагируют на лечение традиционными лекарственными средствами. Предпосылкой является частота пульса более 100. Лечение ивабрадином следует продолжать только в том случае, если в течение шести месяцев уменьшается симптоматика грудной жабы и значительно снижается пульс.

При терапии миокардиальной недостаточности ивабрадин также подходит для средней и тяжелой степени, если отсутствуют другие виды аритмий. Частота пульса должна составлять более 95. Ивабрадин используется совместно с традиционной терапией (например, с сердечными гликозидами), включая бета-блокаторы. Но он также может служить заменой бета-блокаторов, если они не могут использовать по определенным причинам.

Мнение врачей:

Ивабрадин – это препарат, который широко используется в кардиологии для лечения сердечной недостаточности и стабильной стенокардии. Врачи отмечают, что важно учитывать взаимодействие Ивабрадина с другими лекарственными средствами при его назначении пациентам. Например, одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кларитромицин или индинавир, может привести к увеличению концентрации Ивабрадина в крови и усилению его действия. С другой стороны, ингибиторы CYP3A4, такие как рифампицин или карбамазепин, могут снизить эффективность Ивабрадина. Поэтому важно консультироваться с врачом перед началом лечения и сообщать о всех принимаемых препаратах. Механизм действия Ивабрадина заключается в снижении частоты сердечных сокращений за счет блокирования каналов If в узле синусового ритма. Этот механизм позволяет улучшить переносимость физических нагрузок у пациентов с сердечной недостаточностью. Ивабрадин показан для использования у пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA, а также у пациентов с стабильной стенокардией.

ИВАБРАДИН, ПОПУЛЯРНЫЙ ПРЕПАРАТ СНИЖАЮЩИЙ ПУЛЬС (ОН ЖЕ КОРАКСАН, РАЕНОМ И БРАВАДИН).

Фармакокинетика ивабрадина

Ивабрадин быстро и почти полностью поглощается в течение часа из ЖКТ в кровь. Одновременное потребление пищи увеличивает уровень в крови на 25%. Ивабрадин почти полностью метаболизируется цитохромом Р450 в кишечнике и гепатоцитах без ингибирования или активации фермента. Более 95% метаболитов выводится с мочой или стулом в течение четырех дней. Пожилым людям, страдающим нефропатией или миокардиальной недостаточностью, корректировка дозы не требуются.

Показания к применению ивабрадина

Показания к использованию ивабрадина в клинической практике:

• Легко поддающаяся лечению стенокардия у взрослых с ИБС и нормальным сердцебиением;
• Контроль стабильной стенокардии у взрослых с ИБС и нормальным ЧСС не более 60, а также в сочетании с бета-блокаторами, если они не работают в достаточной мере, несмотря на оптимальную дозировку;
• Осложненная миокардиальная недостаточность при отсутствии других патологических состояний и при нормальном пульсе не более 80, а также с медикаментозным вмешательством, включая блокаторы адренергических рецепторов.

Опыт других людей

Взаимодействие Ивабрадина с другими препаратами вызывает определенные вопросы среди пациентов и специалистов. Ивабрадин является уникальным препаратом, который снижает частоту сердечных сокращений, улучшая качество жизни у пациентов с сердечной недостаточностью. Однако, при одновременном применении с некоторыми другими лекарственными средствами, возможно возникновение нежелательных взаимодействий. Поэтому перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом и предоставить полную информацию о принимаемых препаратах. Существуют аналоги Ивабрадина, но выбор конкретного препарата должен осуществляться только после консультации с квалифицированным специалистом. Показания к назначению Ивабрадина включают сердечную недостаточность, стенокардию и другие сердечно-сосудистые заболевания. Важно помнить, что самолечение может быть опасным, поэтому следует строго соблюдать рекомендации врача.

Инструкция по применению ивабрадина

Типичная рекомендуемая дозировка ивабрадина на начальном этапе составляет одну таблетку по 5000 мкг 2 раза в сутки. В зависимости от успеха терапии врач может повысить дозировку до 7500 микрограмм два раза в сутки в течение 8-9 недель.

Лечение миокардиальной недостаточности должно проводиться только врачом-кардиологом, имеющим достаточную квалификацию.

При миокардиальных расстройствах типичная дозировка ивабрадина составляет одну таблетку по 5000 микрограмм два раза в день. Если пульс в покое остается выше 100 после нескольких дней терапии, врач увеличит дозу до 7500 микрограмм два раза в день. Однако, если ЧСС неуклонно падает до менее 40 после нескольких месяцев лечения, или возникают такие симптомы, как нарушения вестибулярного аппарата, усталость или гипотензия, доза может быть уменьшена до половины таблетки. Если пульс составляет от 40 до 50, следует принимать только поддерживающую дозу – 2 раза в сутки по 5000 мкг.

Если во время медикаментозного лечения пульс продолжает падать ниже 39 или у больного возникает дискомфорт, врач должен постепенно уменьшать дозу. Напротив, при пульсе более 60 он может увеличить дозировку до максимальной возможной.

Лечение следует прекратить, если пульс сохраняется ниже 40, или если симптомы усугубляются. Стоит отметить, что препарат отпускается в аптеках только по рецепту.

Аналоги препарата

Торговые названия заменителей ивабрадина:

• Ивабрадина гидрохлорид (дешевый дженерик);
• Бравадин;
• Ивабрадина гидробромид;
• Раеном.

Противопоказания к применению ивабрадина

Ивабрадин нельзя использовать при:

• Гиперчувствительности к препарату или компонентам лекарственного средства;
• Пульсе менее пятидесяти ударов в минуту в состоянии покоя;
• Сердечно-сосудистом коллапсе;
• Остром сердечном приступе;
• Выраженной гипотензии – давлении ниже 80/40 мм рт. ст.;
• Тяжелой гепатоцитарной дисфункции;
• Синдроме слабости синусового узла;
• Выраженной блокаде синоатриального узла;
• Плохо поддающейся лечению или острой недостаточности миокарда;
• Наличии кардиостимулятора;
• Слабо поддающейся терапии стенокардии;
• Блокаде AV-узла последней степени с выраженным изменениями гемодинамики.

Только после оценки вреда/пользы со стороны кардиолога и под его руководством ивабрадин используется при следующих ситуациях:

• Риске кардиогенных аритмий, поскольку активный ингредиент неэффективен при данных состояниях;
• Хронической недостаточности миокарда, поскольку это может привести к сердечной фибрилляции;
• Состоянии сразу после инсульта, поскольку клинические исследования относительно безопасности препарата у постинсультных пациентов отсутствуют;
• Пигментном ретините, поскольку это может ухудшить течение эссенциальной гипертонической болезни;
• Пролонгации интервала QT – особой формы сердечной аритмии;
• Слабости сердечной мышцы с нарушением проводимости в желудочке;
• Синусовой брадикардии;
• Пациентам с высоким АД, потому что контроль показателей АД может быть затруднен.

Беременность и грудное вскармливание

Женщины детородного возраста должны использовать соответствующие методы контрацепции во время лечения. Существует очень ограниченный опыт использования ивабрадина у беременных. Эксперименты с животными показали повреждение и пороки развития у плода. Поскольку потенциальный риск у людей неизвестен, ивабрадин не следует использовать во время беременности.

Рандомизированные исследования показывают, что ивабрадин проникает в молоко молодой матери. Таким образом, препарат запрещен во время кормления грудью.

Важно! Молодые матери, которым требуется лечение ивабрадином, должны выбрать другой метод питания для своего ребенка.

Дети

Безопасность ивабрадина у подростков и детей в возрасте до 16 лет не изучалась в крупномасштабных исследованиях. Поэтому он не одобрен для использования у этих пациентов.

Негативные эффекты Ивабрадина

Очень распространенные побочные реакции:

• Зрительные нарушения.

Общие побочные действия:

• Сильная пульсирующая головная боль;
• Головокружение;
• Спутанность сознания;
• Замедление ЧСС;
• Атриовентрикулярная блокада первой степени;
• Аритмии различной этиологии;
• Неконтролируемое давление в артериях.

Необычные неблагоприятные эффекты:

• Избыток незрелых клеток крови;
• Избыток мочевой кислоты;
• Эректильная дисфункция;
• Двоение в глазах;
• Нечеткость зрения;
• Парадоксальные реакции: тахикардия, фибрилляция желудочков;
• Низкое давление;
• Астма;
• Тошнота;
• Проблемы со стулом (диарея или запор);
• Болевой синдром в эпигастрии;
• Отеки;
• Сыпь;
• Миоцитные судороги;
• Синдром хронической усталости;
• Увеличение концентрации креатинина;
• QT пролонгация на электрокардиограмме.

Редкие побочные эффекты:

• Крапивница;
• Зуд;
• Неврастения;
• Невроз;
• Панические атаки;
• Сумеречное состояние сознания.

Ивабрадин не должен использоваться у пациентов с ЧСС менее 40. Если ЧСС последовательно падает ниже 50 во время лечения, или у больного возникает головокружение, слабость или гипотония, врач медленно снижает дозировку. Если ЧСС остается ниже 39, или симптомы сохраняются, прием медикамента нужно отменить в срочном порядке.

Изменения зрения, которые возникают во время лечения препаратом, обычно мягкие или временные. В данном случае прекращение терапии возможно только при усугублении основного состояния.

Взаимодействие Ивабрадина с другими веществами

Ивабрадин не следует сочетать со следующими лекарственными медикаментами:

• Антиаритмические средства;
• Антигипертензивные средства, такие как верапамил, потому что они способны усиливать брадикардию;
• Медикаментозные средства, которые удлиняют интервал QT на ЭКГ;
• Противогрибковые препараты, макролидные антибиотики, ингибиторы ВИЧ-протеазы и антидепрессанты замедляют метаболизацию ивабрадина.

Некоторые комбинации препаратов необходимо назначать с особой осторожностью, потому что имеется риск развития неблагоприятных побочных эффектов. Список нежелательных комбинаций:

• С противоэпилептическими медикаментами, такими как фенитоин и барбитураты, так как они ускоряют метаболизацию ивабрадина в организме и снижают его терапевтическую эффективность;
• С диуретическими веществами, потому что они резко снижают уровень калия в крови, что повышает риск возникновения нарушений миокардиального ритма;
• С соком грейпфрута, потому что он удлиняет период полураспада ивабрадина в 4-5 раз.

Меры предосторожности

Перед употреблением ивабрадина стоит знать об определенных мерах предосторожности. Они помогут снизить риск появления неблагоприятных последствий или осложнений от терапии. Меры предосторожности при применении ивабрадина:

• Возможные зрительные нарушения могут привести к тому, что движение ночью на транспортном средстве будет опасным для здоровья пациента;
• Во время лечения необходимо исключить вероятность зачатия ребенка;
• При пульсе менее 40 требуется в обязательном порядке прекратить терапию, так как это чревато развитием асистолии;
• При серьезных зрительных нарушения (фосфенах) терапия медикаментом должна быть прекращена;
• При возникновении фибрилляции желудочков, предсердий или иных аритмиях необходимо обратиться к врачу за консультацией;
• Препарат содержит лактозу (молочный сахар), который плохо переносится некоторыми пациентами.

Совет! Лекарства могут вызывать аллергические реакции. Признаки аллергии включают в себя: сыпь, насморк, зуд, отек слизистой, зуд и покраснение глаз. В редких случаях возникает анафилаксия с синкопой. При появлении любых аллергических реакций необходимо в срочном порядке вызвать бригаду скорой помощи.

Частые вопросы

Кому нельзя пить ивабрадин?

Ивабрадина таблетки противопоказаны при ЧСС ниже 60 ударов в минуту, остром инфаркте миокарда, давлении ниже 90/50 мм рт. Ст. , тяжелой печеночной недостаточности, наличии кардиостимулятора, при беременности и лактации, возрасте младше 18 лет.

Можно ли принимать ивабрадин при мерцательной аритмии?

Препарат не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией) или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла. У пациентов, принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий (см. Раздел 4. 8).

Что лучше принимать ивабрадин или бисопролол?

Лечение ивабрадином, в сравнении с бисопрололом, сопровождалось более выраженным увеличением хронотропного резерва при пробе с физической нагрузкой (р&lt, 0, 05) и достоверным улучшением коэффициента чувствительности плечевой артерии к напряжению сдвига при пробе с реактивной гиперемией (р&lt, 0, 005).

Сколько месяцев можно пить ивабрадин?

Применение ивабрадина следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение трех месяцев терапии.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Ивабрадина обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, чтобы избежать нежелательных взаимодействий с другими препаратами, которые вы принимаете.

СОВЕТ №2

Прием Ивабрадина может потребовать коррекции дозировки других препаратов, поэтому необходимо регулярно следить за состоянием здоровья и проконсультироваться с врачом при изменении рецептов.

СОВЕТ №3

Ивабрадин не следует принимать одновременно с некоторыми антибиотиками, антиаритмическими препаратами и препаратами, влияющими на сердечный ритм. Будьте внимательны к возможным взаимодействиям и проконсультируйтесь с врачом.