Дигоксин – один из старейших препаратов, используемых в кардиологической практике во всем мире. Часто используется для лечения симптомов сердечной недостаточности и снижения частоты желудочковых и предсердных фибрилляций. В классификации АТС дигоксин обозначается латинскими буквами и цифрами C01AA05, относится к группе препаратов для лечения сердечных болезней. Дигоксин – непатентованное международное наименование медикамента.

Ампулы, растворы и таблетки дигоксин: инструкция по применению и показания

Дигоксин — одно из первых действующих веществ для терапии хронической сердечной недостаточности (ХСН), которое сокращало число госпитализированных пациентов. В международной медицине дигоксин долго оставался приоритетным медикаментом для пациентов с постоянными симптомами сердечно-сосудистой дисфункции. Даже с появлением новых классов кардиотонических препаратов с доказанной эффективностью и безопасностью пациенты продолжают принимать дигоксин.

Внимание! На сегодняшний день не проведено рандомизированных контролируемых клинических испытаний оценки эффективности и безопасности дигоксина у пациентов с фибрилляцией предсердий (ФП). Большинство данных о безопасности и эффективности дигоксина основаны на наблюдательных исследованиях, которые имели противоречивые результаты.

На фармакологическом рынке существует три формы выпуска дигоксина:

1. Пероральный раствор, который употребляют под язык (0,05 мг/мл).
2. Ампулы с раствором для внутривенной инъекции или капельницы (0,1 мг/мл и 0,25 мг/мл).
3. Таблетки с 62,5 мкг, 125 мкг, 187,5 мкг и 250 мкг дигоксина, которые принимают с едой.

Читайте также: «Дигоксин» – инструкция по применению в ампулах, состав, аналоги, цены и отзывы

Мнение врачей:

Дигоксин – это лекарственное средство, которое часто назначается врачами для лечения сердечной недостаточности. Показания к его приему включают снижение сократимости сердца, аритмии и устранение отеков при сердечной недостаточности. Важно следовать инструкции по применению, так как неправильное использование может привести к серьезным последствиям. Противопоказания включают аллергическую реакцию на препарат, а также некоторые сердечные заболевания. Среди побочных эффектов могут быть тошнота, рвота, головокружение, нарушения ритма сердца. Поэтому перед началом приема Дигоксина необходимо проконсультироваться с врачом и строго соблюдать рекомендации специалиста.

ДИГОКСИН. РАЗБОР ПРЕПАРАТА.

Режим лечения ФП

• Внутривенный прием: 8-12 мкг/кг (0,008-0,012 мг/кг) – общая нагрузочная доза; первоначально прописывают 50%. Затем дают осторожно принять ¼ от нагрузочной дозы дважды в сутки под руководством врача. Необходимо выполнять тщательный мониторинг клинического ответа и токсичности перед каждой дозой. Делать перерыв при приеме дигоксина длительностью 1 месяц.
• Пероральный прием: 10-15 мкг/кг – общая нагрузочная доза; первоначально назначают 50%. Затем приниматься ¼ от нагрузочной дозы 2 раза в день (утром и вечером); при пероральном приеме провести тщательную оценку клинического ответа и токсичности.

Стандартная схема лечения

• Пероральное введение: 0,125-0,5 мг/сут; увеличивать дозу каждые 2 недели на основании клинического ответа, уровней сывороточного лекарственного средства и токсичности.
• Внутривенное или внутримышечное введение: 0,1-0,4 мг ежесуточно; внутримышечная инъекция не является предпочтительным способом введения из-за сильной реакции раздражения в месте укола.

Согласно ВОЗ нагрузочная доза в начале терапии дигоксином у пациентов с сердечной недостаточностью не требуется.

У пациентов с нарушенной функцией почек или низкой массой тела выбирать нижние границы дозировки дигоксина (0,125 мг/сут). У гериатрических больных использовать массу тела для расчета дозы. Дополнительные данные об оптимальной дозировке дигоксина для взрослого (пожилого) или детского организма — в аннотации к препарату.

Важно! Не пить дигоксин без консультации с лечащим доктором. Выписать рецепт на медикамент может квалифицированный врач.

Опыт других людей

Показания к приему дигоксина включают сердечную недостаточность, мерцательную аритмию и тахикардию. Инструкция по применению подразумевает оральное введение препарата, обычно по одной таблетке в день. Противопоказания включают аллергическую реакцию на компоненты лекарства, а также неконтролируемую желудочно-кишечную атонию. Среди побочных эффектов могут возникнуть тошнота, рвота, головокружение и нарушения сердечного ритма. Люди, принимающие дигоксин, отмечают улучшение состояния при соблюдении рекомендуемой дозировки и регулярном контроле со стороны врача.

Дигоксин: от чего помогает?

Общий список заболеваний, при которых показан прием дигоксина:

• Сердечная недостаточность.
• Желудочковая или предсердная аритмия (с постоянным мониторингом ЭКГ).
• Пароксизмальная тахикардия.
• ФП.

Дигоксин: изменение дозировки и аналоги

Дозу можно отрегулировать путем оценки содержания CrCl и измерения уровня крови. При сердечной недостаточности более высокие дозы не имеют дополнительной пользы и повышают токсичность; снижение почечного клиренса может привести к повышенной токсичности препарата.

Распространенные торговые названия заменителей дигоксина с аналогичной химической формулой:

• Новодигол.
• Дигоксин ТФТ.
• Дигоксин Гриндекс.

Побочные эффекты и противопоказания

Не у всех возникают побочные эффекты. В зависимости от способа введения (внутримышечного, внутривенного, перорального), дозировки, индивидуальных особенностей человека и заболеваний зависит частота побочных реакций.

Частые побочные эффекты:

• Головокружение (4,9%).
• Психические расстройства (4,1%).
• Диарея (3,2%).
• Головная боль (3,2%).
• Тошнота (3,2%).
• Рвота (1,6%).
• Макулопапулезная сыпь (1,6%).

Редкие побочные реакции:

• Анорексия.
• Сердечная аритмия.
• Боль в сердце.

Неопределенные зафиксированные побочные действия

• Визуальные нарушения.
• Блокада сердца.
• Летальная (смертельная) асистолия.
• Тахикардия.
• Кома.
• Высокое давление.

Для минимизации риска побочных реакций рекомендуется правильно питаться. Сбалансированное питание снизит проявление неблагоприятных последствий от приема дигоксина, способствовать здоровому образу жизни.

Противопоказания: совместимость препарата с болезнями

Дигоксин не следует использовать при блокадах AV-узла II и III степени. Гиперкальциемия и гиперкалиемия вызвают тяжелую брадикардию (снижение частоты сердечных сокращений).

Не рекомендуется использовать при гипертрофии правого желудочка и синдроме вольфа-паркинсона-уайта.

Опыт отравления растениями, содержащими гликозиды, гиперчувствительность к ним — противопоказание к использованию дигоксина. Абсолютным противопоказанием является слабость синусового узла и синусовая брадикардия, вызванная врожденными аномалиями. Противопоказан во время лечения дигоксином алкоголь.

Другие противопоказания:

• Трепетание предсердий.
• Мерцательная аритмия.

Существуют и другие противопоказания к применению препарата, о которых врач в индивидуальном порядке сообщит пациенту. Передозировка или интоксикация дигоксином возникает часто. Поэтому чтобы минимизировать возможный вред или не допустить неблагоприятных последствий от лекарства, необходимо обратиться к специалисту за рекомендацией. Нередко врачи назначают вещества, похожие на молекулу дигоксина, которые применяются в качестве антидота при отравлении гликозидами.

Предостережения

Соблюдать осторожность при хроническом окклюзионном перикардите, наличии электрического кардиостимулятора, тяжелой брадикардии, сердечной недостаточности, легочной болезни, синдроме слабости синусового узла, желудочковой тахикардии, преждевременных сокращений желудочков, синдроме Вольфа-Паркинсона, дисбалансе электролитов, гипотиреозе или гипертиреозе, гипоксии, идиопатическом стенозе и почечной болезни при использовании дигоксина.

Лекарственное средство не рекомендуется пациентам с острым инфарктом миокарда и миокардитом.

Существует риск развития полной блокады сердца у пациентов с заболеванием синусового узла и блокадой AV-узла.

Наблюдается слабый разрыв между эффективными терапевтическими и токсичными дозами: терапевтический диапазон 0,5-2 нг/мл (целевой 0,5-1 нг/мл); токсический диапазон > 2,5 нг/мл. Поэтому дигоксин небезопасный препарат, который ведет к доврачебной смерти и неотложным состояниям у большого числа пациентов.

Дигоксин не используется, если сохраняется систолическая функция левого желудочка, однако может использоваться для контроля скорости желудочков в подгруппе с хронической ФП.

Менее эффективен дигоксин при гипокалиемии или гипокальциемии; избегают при гиперкальциемии или гипомагниемии, которые могут предрасполагать к серьезным аритмиям. Пациенты с сердечной недостаточностью с сохраненной функцией желудочков, включая амилоидную болезнь сердца и констриктивный перикардит, чувствительны к токсичности дигоксина. Препарат вызывает ложноположительные изменения ST-T во время физических нагрузок.

Уровни крови, полученные в течение 6-8 часов от дозы, будут ложно высокими из-за продолжительной фазы распределения. Существует повышенный риск эстрогенподобных эффектов у гериатрических пациентов.

Больные с болезнью бери-бери могут неадекватно реагировать на прием препарата, если дефицит тиамина не устраняется медикаментозно.

Предсердные аритмии трудно поддаются лечению, если связаны с гиперметаболическими (гипертиреоз) или гипердинамическими (гипоксическими) состояниями; нужно лечить основное состояние перед началом терапии дигоксином.

Пациенты с острым инфарктом миокарда должны соблюдать осторожность; может увеличиться потребность в кислороде у миокарда. Во время острого коронарного синдрома вводимый дигоксин может использоваться для замедления быстрого желудочкового ответа и улучшения функции левого желудочка при острой фибрилляции предсердий.

Врач должен рассмотреть вариант использования дигоксина при сердечной недостаточности с уменьшенной фракцией выброса, когда симптомы остаются несмотря на ориентированную медикаментозную терапию. Отмена дигоксина у клинически стабильных пациентов с сердечной недостаточностью может привести к рецидиву симптомов основного заболевания.

При гипертрофической кардиомиопатии обструкция оттока может ухудшиться из-за положительных инотропных эффектов дигоксина. Не следует принимать дигоксин, если не наблюдаются улучшения при фибрилляции предсердий. В отсутствие фибрилляции предсердий дигоксин потенциально опасен при лечении одышки у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией.

Немаловажным является правильное хранение препарата. Нельзя оставлять на открытом солнце и в помещении с температурой выше 25 градусов. С учетом этих данных можно избежать побочных эффектов.

Беременность и лактация

Препарат проникает в грудное молоко, однако не влияет на грудничка в значительной мере.

Категории рисков для плода:

• A: Приемлемо. Контролируемые исследования у беременных женщин не указывают на риск пороков у плода.
• B: Можно использовать в клинической практике. В исследованиях на животных нет риска, но исследования человека отсутствуют или исследования на животных показали незначительные риски.
• C: Использовать с особой осторожностью, если преимущества перевешивают риски. Исследования на животных показывают, что существует определенный риск врожденных аномалий у плода.
• D: Использовать только в угрожающих жизни ситуациях, когда нет более безопасного препарата. Существуют положительные доказательства риска врожденных пороков у человеческого плода.
• X: Не использовать при беременности. Возможные риски перевешивают потенциальную пользу. Существуют более безопасные альтернативы.

Фармакодинамика: описание механизма действия и групповая принадлежность

Дигоксин относится к сердечным гликозидам. Оказывает разнонаправленное воздействие на миокард. Активный ингредиент увеличивает силу и скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект) и уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), замедляет перенос возбуждения в сердечной мышце из атриума в область желудочков (отрицательный дромотропный эффект). Повышает возбудимость сердечных камер (положительный эффект вантотропии).

Вышеуказанные механизмы действия вызывают увеличение объема жидкости, что оказывает положительное влияние на кровоток в почках и увеличивает экскрецию мочи. Ингибируя реабсорбцию Na +, медикамент оказывает прямое мочегонное действие. Действие препарата основано на ингибировании связанных с мембраной α-субъединиц натрий-калиевой АТ-фазы в клетках миокарда. АТ-фаза – своего рода насос. Ионы (натрий, калий, кальций, хлорид) из внутренней части клетки транспортируются наружу для поддержания конкретного ионного баланса клетки. Ингибирование натрий-калиевой АТ-фазы приводит к ингибированию обмена Na + и Ca2 +.

Увеличивается Са2 + концентрация в клетках миокарда, что повышает поглощение Са2 + в саркоплазматическом ретикулуме и ведет к увеличению скорости сокращения и силы удара. Ингибированная натрий-калиевой АТ-фазы приводит к улучшению чувствительности барорецепторов и к нейрогормональным эффектам. Более подробную информацию о структурных и функциональных особенностях дигоксина можно узнать из официального справочника РЛС.

Фармакокинетика: кратко о выведении и абсорбции

Биодоступность дигоксина составляет 60-80% при пероральном приеме (таблетка) и 70-85% при внутривенном введении (раствор). Начальный эффект при применении дигоксина проявляется через 0,5-2 ч. (перорально) и через 2-6 ч. достигает максимальной концентрации. Через 5-30 мин. после внутривенного введения начинаются первые эффекты, максимум вещества достигается за 2-4 часа.

Другие параметры фармакокинетики дигоксина:

• Пиковое насыщение крови препаратом: 1-3 ч.
• Связывание с белками: 20-25%.
• Vd: 6-7 л/кг.

Препарат метаболизируется печенью. Основные метаболиты дигоксина:

• Дигоксигенин.
• Бисдигитоксикозид.
• Дигоксигенин монодигитоксикозид (активный).

Период полураспада длительный и варьируется от 1 до 3 суток. Экскреция активного ингредиента происходит через мочу (57-80%) и фекалии (9-13%, включая желчь).

Совет! Не следует заниматься самолечением. Вышеуказанные данные предоставлены в ознакомительных целях. Применение медикамента возможно только с разрешения доктора.

Частые вопросы

Для чего применяется препарат дигоксин?

Дигоксин показан для лечения хронической сердечной недостаточности в тех случаях, когда основной проблемой является систолическая дисфункция. Наибольшая терапевтическая польза препарата отмечена у пациентов с дилатацией желудочков.

Чем опасен дигоксин для человека?

Симптомы отравления: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, предобморочное состояние, дезориентация, галлюцинации и припадки в сочетании с нарушениями сердечного ритма, «мелькание мушек» в глазах и другие нарушения зрения.

Когда нельзя принимать дигоксин?

С осторожностью применяют при активном миокардите, выраженной брадикардии, острой коронарной недостаточности (прежде всего при остром инфаркте миокарда с желудочковой экстрасистолией). При лечении Дигоксином больной должен находиться под тщательным контролем врача.

Как дигоксин влияет на артериальное давление?

Дигоксин снижает давление в устье полых вен и правом предсердии благодаря увеличению сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Важно строго соблюдать рекомендации врача относительно дозировки и частоты приема Дигоксина. Не изменяйте дозу самостоятельно, чтобы избежать возможных осложнений.

СОВЕТ №2

При возникновении любых побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, головокружение или нарушения ритма сердца, немедленно обратитесь за медицинской помощью и проконсультируйтесь с врачом.

СОВЕТ №3

Не пропускайте приемы препарата, чтобы поддерживать стабильный уровень Дигоксина в организме. В случае пропуска дозы, проконсультируйтесь с врачом о дальнейших действиях.