Ирумед – медикаментозное средство, используемое в клинической практике для терапии сердечно-сосудистых заболеваний.
Внимание! В справочнике фармакологии АТХ Ирумед обозначается кодом C09AA03. Международное непатентованное название Ирумеда – Лизиноприл.
Механизм действия
Действующее вещество ирумеда – производное лизина эналаприлата – активного метаболита эналаприла. Новый препарат обладает теми же фармакодинамическими свойствами, что и два других ингибитора АПФ: каптоприл и эналаприл.
Эффект этих веществ объясняется прежде всего ингибированием ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Они приводят к уменьшению плазменной концентрации ангиотензина II и, следовательно, к снижению периферического сосудистого сопротивления и уменьшению экскреции альдостерона.
Частота сердечных сокращений остается неизменной; почечный кровоток и клубочковая фильтрация увеличиваются или остаются неизменными. При миокардиальной недостаточности ингибиторы АПФ снижают нагрузку на сердце.
Мнение врачей:
Ирумед – это эффективное лекарственное средство, рекомендуемое врачами для лечения различных заболеваний. Показания к его использованию включают острые и хронические формы инфекций дыхательных путей, воспалительные заболевания мочевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей. Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов препарата, беременность, грудное кормление, а также детский возраст до 12 лет. Возможные побочные эффекты при применении Ирумеда могут включать аллергические реакции, диспептические расстройства и дисбактериоз. Важно обратить внимание на возможное взаимодействие с другими лекарственными средствами, поэтому перед началом приема следует проконсультироваться с врачом. Инструкция по применению рекомендует принимать Ирумед внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Дозировка и продолжительность приема определяются врачом в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Фармакокинетика
После перорального приема ирумед медленно диффундирует из кишечника в кровеносное русло. Максимальные концентрации в плазме достигаются только приблизительно через 7 часов (эналаприлат, активная форма эналаприла, достигает максимального уровня в плазме через 3-4 часа после введения).
Биодоступность препарата составляет около 25% у здоровых лиц и примерно 16% у пациентов с сердечной недостаточностью. В отличие от эналаприла, который активируется только посредством метаболической трансформации, лизиноприл сам по себе является активным веществом. Его «эффективный» период полувыведения плазмы составляет 12 часов (эналаприл имеет примерно такой же, однако каптоприл обладает гораздо более коротким периодом полураспада – менее 3 часов).
Терминальная экскреция ирумеда отсрочивается из-за связывания с АПФ. Препарат выводится без изменений почками; следовательно, снижение дозы может потребоваться у пожилых людей и особенно при почечной недостаточности. У лиц с циррозом печени отмечается большая изменчивость уровней ирумеда в плазме крови, чем у нормальных людей, однако эта разница еще выраженнее при приеме эналаприла.
Клинические исследования
Эффективность лизиноприла при гипертонии и сердечной недостаточности продемонстрирована в нескольких крупных исследованиях. Препарат доступен в России с 1990 года.
Опыт других людей
Показания к использованию препарата Ирумед встречаются в отзывах людей как эффективное средство при лечении различных заболеваний дыхательной системы, таких как бронхит, пневмония, астма. Однако, перед применением следует обязательно проконсультироваться с врачом, так как существуют противопоказания, включая индивидуальную непереносимость компонентов препарата. Некоторые пациенты отмечают возможные побочные эффекты в виде аллергических реакций или дискомфорта в желудке. Важно также учитывать возможное взаимодействие Ирумеда с другими лекарственными средствами. Для достижения максимального эффекта и предотвращения негативных последствий необходимо строго соблюдать инструкцию по применению, указанную в упаковке препарата.
Артериальная гипертензия
При ежедневной дозе 20 мг лизиноприла пациенты с легкой или умеренной гипертонией могут достичь адекватного снижения АД, продолжающегося 24 часа. Это было продемонстрировано в открытом исследовании у 25 пациентов с помощью амбулаторного измерения АД (в течение всего дня). В двойных слепых исследованиях сравнение постепенно возрастающих доз препарата (1,25-80 мг/сут) с плацебо показало обнадеживающие результаты. Ирумед в значительной степени уменьшал систолическое АД.
Эффективность препарата изучалась и в контролируемых исследованиях с другими антигипертензивными препаратами. До сих пор было опубликовано только более широкое двойное слепое исследование, в котором ирумед сравнивали с другим ингибитором АПФ: 304 пациента с диастолическим АД между 95 и 115 мм рт. ст. принимали ирумед (20 мг) или каптоприл один раз в день в течение 10 недель (50 мг). Артериальное давление измеряли через 24 часа после приема лекарства.
После 6 недель монотерапии ирумед оказался немного эффективнее (среднее снижение АД 18/14 мм рт. ст.), чем каптоприл «короткого действия» (-15/12 мм рт. ст.).
Пациенты, чье диастолическое АД не упало ниже 95 мм рт. ст., получали дополнительно гидрохлоротиазид (25 мг/день) в течение последних 4 недель исследования. Таким образом, в конце исследования у 90% пациентов в группе ирумеда и у 79% в группе каптоприла стабилизировалось давление.
В других исследованиях ирумед (20-80 мг/сут) понизил АД так же, как и гидрохлоротиазид (12,5-50 мг/сут), атенолол (50-200 мг/день), метопролол (100-200 мг/день) или нифедипин (40-80 мг / сут). Как и другие ингибиторы АПФ, ирумед показывает сильный антигипертензивный эффект и у молодых, и у пожилых пациентов.
В открытых исследованиях люди с почечной недостаточностью тоже получали ирумед, однако нарушений со стороны почек отмечены не были. Ирумед принимали и некоторые пациенты с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии. В конце исследования не были замечены ухудшения функции нефронов.
Миокардиальная недостаточность
Из 107 пациентов, которые лечились дигоксином и диуретиками, имели сердечную недостаточность, 72 получали ирумед в индивидуально титрованных дозах от 5 до 20 мг в сутки, тогда как 35 получали плацебо. В течение 12 недель сердечный выброс периодически проверялся. Ирумед привел к значительному улучшению работоспособности и функции левого желудочка, снижению симптомов миокардиальной недостаточности.
Ирумед сравнивался и с каптоприлом, который тоже применяется при сердечной недостаточности. Из 189 пациентов половина получала ирумед один раз в день, другая половина получала 12,5 мг каптоприла ежедневно. Дозу препарата разрешали удваивать или увеличивать в четыре раза в течение 12-недельного исследования по мере необходимости. Оба препарата (в дополнение к дигоксину и диуретикам) обеспечивали примерно эквивалентное улучшение сердечной деятельности; для некоторых подгрупп или пациентов можно было даже вычислить небольшое превосходство ирумеда по сравнению с другими препаратами.
Результаты клинических сравнений между ирумедом и эналаприлом недостаточны для четких заключений. Однако, согласно современным знаниям, между этими двумя препаратами практически нет различий. (в среднем эналаприл может даже дозироваться немного ниже, чем ирумед.) До сих пор даже у пациентов с нарушенной функцией печени не обнаружено очевидного преимущества при применении ирумеда.
Если выбирать между этими двумя подобными веществами, тогда выбор явно упадет на более документированный и дешевый эналаприл. Вместе с тем и различия с каптоприлом не столь значительны, как они проявляются при сопоставлении «короткодействующих» и «пролонгированных» ингибиторов АПФ.
Показания к применению
Препарат применяется для терапии миокардиальной недостаточности, эссенциальной гипертонической болезни и при некоторых видах сердечных аритмий.
Ирумед: инструкция по применению
Ирумед доступен в виде таблеток по 20 мг и 10 мг. Для лечения гипертонии обычно требуется ежедневная доза между 10 и 40 мг. Чтобы избежать чрезмерной гипотензии, диуретики лучше прекратить принимать примерно за три дня до первой таблетки препарата; мочегонные вещества могут быть добавлены позже.
Для лечения миокардиальной недостаточности рекомендуется начинать с суточной дозы 2,5 мг препарата и осторожно увеличивать ее в течение двух недель под руководством кардиолога. Осторожный подход к применению препарата рекомендуется, если функция почек значительно ухудшена.
Ингибиторы АПФ противопоказаны во время беременности. Использование у детей не изучалось в клинических исследованиях.
Ирумед: аналоги
Торговые названия препаратов, которые могут применяться в качестве замены ирумеда:
- Ауролайза;
- Витоприл;
- Даприл (препарат с самой низкой ценой на фармацевтическом рынке);
- Диротон;
- Зониксем;
- Лизиновел.
Противопоказания
Препарат не рекомендуется принимать при:
- Тяжелой дисфункции печени с потерей сознания (печеночной коме);
- Резком снижении уровня калия в крови;
- Гипонатриемии;
- Гиповолемии или анемии;
- Гиперчувствительности к активному веществу или химически подобным веществам, таким как сульфонамиды или другие иАПФ. В этих случаях врач должен учитывать возможные перекрестные реакции;
- Почечной дисфункции с нарушением мочеобразования;
- Умеренном нарушении почечной функции (в высоких дозах);
- Существующем или развивающемся сахарном диабете;
- Подагре;
- Циррозе печени и сопутствующей острой нефропатии;
- Нарушениях кровообращения в сосудах головного мозга;
- Снижении кровоснабжения сердца (вследствие окклюдированных коронарных артерий);
- Дефиците протеинов в крови;
- Нарушении мочеиспускания;
- Обструкции мочевых путей или увеличении простаты.
Беременность и лактация
Во время беременности фуросемид не следует назначать даже в исключительных случаях и в течение длительного времени. В экспериментах на животных удалось обнаружить тератогенные эффекты, вызванные приемом препарат. Ирумед может отрицательно влиять на рост плода, уменьшая приток крови к плаценте. Кроме того, следует ожидать нарушений минерального баланса у ребенка и повреждения почек.
Препарат не назначается и во время грудного вскармливания. Активный ингредиент уменьшает выработку молока и переходит в грудное молоко. Таким образом, в зависимости от дозы, типа и продолжительности приема препарата может произойти серьезное повреждение органов ребенка (например, из-за обезвоживания).
Дети
Важно! Препараты, содержащие лизиноприл, не одобрены для использования детьми до 16 лет.
Маленькие дети подвергаются риску развития камней в почках при использовании ирумеда. Поэтому при случайном приеме требуется медицинский контроль функции почек с помощью ультразвука. Недоношенные дети с плохой дыхательной функцией могут подвергаться повышенному риску расслоения аорты и легочной артерии в первые несколько недель, если мать принимала ирумед.
Побочные эффекты
По существу, ирумед вызывает те же нежелательные эффекты, что и эналаприл. Около 5% пациентов жалуются на головокружение или головные боли; выраженной гипотензии стоит особенно опасаться у людей с недостатком соли или жидкости в организме. Около 3% пациентов испытывает усталость, диарею, кашель или симптомы инфекции верхних дыхательных путей.
Увеличение содержания креатинина в плазме и/или калия отмечается в 2-4% случаев. Если функция почек уже нарушена, она может ухудшиться при использовании ирумеда. Тошнота, другие желудочно-кишечные симптомы и сыпь возникают реже. Ангионевротический отек – очень редкое, но потенциально опасное для жизни осложнение.
Калийные соли и калийсберегающие диуретики могут вызывать гиперкалиемию с ингибиторами АПФ. Если ирумед дается людям, которые принимают литий, возможно увеличение уровней этого вещества в крови до токсических значений.
Взаимодействие
Как упоминалось выше, ирумед относится к иАПФ и проявляет следующие взаимодействия с различными лекарственными средствами:
- Эффект сердечных гликозидов может усугубляться дефицитом калия и/или магния. Дополнительное использование глюкокортикоидов и слабительных средств тоже приводит к увеличению экскреции калия и усилению эффектов сердечного гликозида;
- Усиливаются эффекты веществ, которые повреждают почки и полукружные канальцы в ухе (например, аминогликозидные антибиотики, иммунологический препарат цисплатин);
- Снижается гипогликемический эффект противодиабетических препаратов;
- Эффект увеличения артериального давления симпатомиметиками (адреналином, норадреналином) ослабляется;
- Усиливается снижение артериального давления антигипертензивными средствами (барбитуратами, психотропными препаратами, сосудорасширяющими средствами). Особенно опасно сопутствующее введение с антагонистами АТ-1 рецепторов – это может привести к чрезмерному снижению АД;
- Усиливается нейротоксичность высоких доз салицилатов;
- Повышается концентрацию лития в крови. Высокая дозировка ирумеда усиливает нейротоксичный и кардиотоксичный эффекты лития, что может привести к фатальным последствиям;
Стоит отметить, что другие вещества тоже могут влиять на основной эффект ирумеда:
- Усиливает гипотензивный эффект ирумеда противоастматический теофиллин, литий и курареподобные миорелаксанты;
- Нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют диуретический и антигипертензивный эффект ирумеда. Может также возникнуть острая почечная недостаточность у пациентов с ухудшенным кровоснабжением.
Дополнительные взаимодействия ирумеда с другими веществами:
- Если ирумед и гипнотический хлоральгидрат вводятся одновременно или в течение 24 часов, пациент может испытывать покраснение, потливость, беспокойство, тошноту, повышенное кровяное давление и увеличенную частоту сердечных сокращений;
- Пробенецид снижает диуретический и антигипертензивный эффект ирумеда;
- Гастроинтестинальный препарат карбеноксолон и корень солодки усиливает экскрецию калия ирумедом и может привести к сердечной аритмии;
- Сопутствующее использование циклоспорина А и ирумеда приводит к снижению экскреции мочевой кислоты почкой и увеличению риска болезненного осаждения мочевой кислоты в суставах;
- Вещества, выделяемые почками, такие как метотрексат, фенитоин и сукральфат (применяемый для терапии язвы желудка), уменьшают экскрецию ирумеда с мочой.
У пациентов с повышенным риском повреждения почек контрастное вещество в сочетании с препаратом может ухудшить функцию почек.
Совет! Многие лекарственные препараты способны вызвать аллергическую реакцию. При появлении любых тревожных сигналов аллергии требуется немедленно обратиться к специалисту. В некоторых случаях может возникнуть анафилаксия – наиболее опасная форма аллергического ответа.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения Ирумеда обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, чтобы убедиться, что препарат подходит именно вам.
СОВЕТ №2
Внимательно изучите инструкцию по применению Ирумеда и строго следуйте указаниям по дозировке и частоте приема.
СОВЕТ №3
В случае возникновения побочных эффектов, немедленно обратитесь за медицинской помощью и прекратите применение препарата до консультации с врачом.