Лоспирин – лекарственный препарат, который применяется во вторичной профилактике сердечно-сосудистых расстройств. Действующее вещество Лоспирина – ацетилсалициловая кислота (АСК).

Внимание! В фармакологической классификации АТХ медикамент обозначается латинскими буквами и цифрами B01AC06.

Механизм действия

Антиагрегантное действие Лоспирина основано на ацетилировании циклооксигеназы, фермента, необходимого для биосинтеза простагландинов. Ингибирование циклооксигеназы приводит к тому, что синтез тромбоксана А2 и тромбоцитов блокируется.

Тромбоксан А2 – высокоактивный стимулятор агрегации тромбоцитов и сосудосуживающее средство. Лоспирин оказывает и другое влияние на систему коагуляции, однако ингибирование синтеза тромбоксана А 2 наиболее важно для его антитромботической активности. В зародышевых клетках (эндотелии, почечном и желудочном эпителии) блокированный фермент заменяется в течение 24-48 часов новым полипептидом.

АСК играет важную роль в профилактике сосудистых осложнений различной этиологии. Пациенты, перенесшие сердечный приступ, ишемическую апоплексию или транзиторные ишемические приступы (ТИА), нуждаются в постоянных дозах АСК.

Лоспирин способен уменьшить окклюзию коронарной артерии после проведенного инвазивного вмешательства. Эффективность лекарства была доказана для терапии нестабильной стенокардии и острого инфаркта сердечной мышцы. Новые клинические испытания и мета-анализы расширяют или дополняют эти результаты.

В развитии сердечно-сосудистых заболеваний тромбоциты играют центральную роль. Агрегация тромбоцитов основана на каскаде физиологически сложных процессов. Лоспирин предотвращает слипание тромбоцитов путем необратимой блокировки циклооксигеназы.

Ингибирование этого фермента подавляет ресинтез простагландина тромбоксана А2 (ТХА2). TXA2 является сосудосуживающим и одним из сильнейших физиологических индукторов агрегации тромбов. Возможно, что другие механизмы действия (фибринолитическая активность), тоже играют определенную роль в развитии антиагрегатнтого эффекта АСК.

Мнение врачей:

Лоспирин – это препарат, основным действующим веществом которого является ацетилсалициловая кислота. Механизм его действия заключается в том, что он угнетает активность ферментов, ответственных за образование простагландинов, что способствует уменьшению воспаления, боли и жара. Показания к использованию Лоспирина включают профилактику тромбообразования, а также лечение острого инфаркта миокарда. Противопоказания включают язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, нарушения свертываемости крови. Среди побочных действий могут наблюдаться диспептические расстройства, аллергические реакции, геморрагические осложнения. Важно соблюдать инструкцию по применению и не превышать рекомендованную дозировку, чтобы избежать возможных осложнений.

Аспирин – инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные действия и отзывы

Фармакокинетика

В пероральных дозах от 20 до 1000 мг Лоспирин системно деацетилируется в кишечной стенке и в печени на 50% или более (эффект первого прохождения), поэтому главным образом АСК присутствует в системном кровообращении. После введения единичных доз период полувыведения АСК составляет 15-20 минут, а салицилатов – 2-3 часа.

Показания к применению

Лоспирин помогает пациентам с фибрилляцией предсердий уменьшить частоту приступов. В клинических исследованиях было показано, что пациентам ФП нужно употреблять не менее 400 мг АСК в сутки.

Антикоагулянты почти в два раза эффективнее Лоспирина. Это может быть связано с тем, что при образовании тромбов в предсердии фибрин играет гораздо более важную роль, чем тромбоциты. По крайней мере, Лоспирин полезнее для пациентов с дополнительными сосудистыми факторами риска, которые тоже способны приводить к инсультам.

При стенокардии Лоспирин (100 мг / день) препятствует развитию острых коронарных событий. Он эффективен для профилактики высокого артериального давления, однако пить его в данном случае можно только под руководством врача.

Для профилактики венозного тромбоза и легочной эмболии нельзя рекомендовать применение Лоспирин. Не проводились необходимые клинические исследования, изучающие его эффективность в отношении вышеперечисленных заболеваний.

Новое исследование опровергло терапевтическую пользу Лоспирина при терапии преэклампсии. Поэтому важность простагландинов в патогенезе данного заболевания должна быть пересмотрена. Лоспирин, по-видимому, помогает тем женщинам, у которых предэклитические симптомы выявлены на ранних стадиях. Терапия со 100 мг/день должна начинаться как можно раньше во втором триместре беременности при преэклампсии.

Опыт других людей

Механизм действия Лоспирина основан на блокировании образования тромбов и уменьшении свертываемости крови. Лекарство показано при тромбозах, эмболиях, а также для профилактики и лечения инфаркта миокарда. Противопоказания включают гиперчувствительность к компонентам препарата, язвенные поражения ЖКТ, геморрагический диатез. Возможные побочные эффекты: аллергические реакции, головная боль, диспепсия. Дозировка и схема применения определяются врачом, обычно Лоспирин принимают после еды, запивая водой.

Клинические исследования

Недавний мета-анализ дает обзор рандомизированных исследований, сравнивающих антитромбоцитарные препараты с плацебо. Венозные тромбы были обнаружены соответствующими методами во всех этих исследованиях. Всего в исследованиях участвовало около 9000 пациентов из разных групп риска. В качестве ингибиторов тромбоцитов использовали Лоспирин, АСК с дипиридамолом, гидроксихлорохин и тиклопидин. Терапия длилась в среднем 1-2 недели.

Было показано, что при применении ингибиторов тромбоцитов у всех пациентов по сравнению с плацебо отмечалось значимое снижение (на 40%) глубокого и проксимального венозного тромбоза. Наилучший результат появился после плановых ортопедических операций.

Профилактический эффект против легочной эмболии был еще выше: общий показатель заболеваемости по сравнению с плацебо снизился более чем на 60%.

То, что миокардиальный инфаркт у пациентов с риском стенокардии может быть значительно снижен при профилактическом введении Лоспирина (325 мг каждые 2 дня), было показано у 333 мужчин в недавнем исследовании. Снижение составило 87% по сравнению с плацебо.

Проспективное двойное слепое исследование с участием 2035 пациентов предоставило дополнительные данные: помимо соталола (средняя доза 160 мг/день), пациенты получали Лоспирин (75 мг/сутки) или плацебо в среднем 50 месяцев. Профилактика Лоспирином обеспечивала на 34% меньше инфаркта или внезапной смерти, чем с плацебо. Другие сосудистые осложнения (инсульты) тоже были менее распространены при приеме Лоспирина. Однако частота фатального инфаркта была одинаковой в обеих группах.

Врачи рекомендуют профилактику с бета-блокатором и низкой дозой Лоспирина для всех лиц со стенокардией.

Лоспирин: инструкция по применению

В клинических испытаниях при вторичной профилактике сердечных заболеваний использовали дозы от 30 до 1500 мг/сут (от 1 до 5 таблеток). Есть только несколько исследований, в которых проблема дозирования была ключевой темой. Таким образом, трудно ответить, какая доза с хорошей переносимостью наиболее эффективна.

Важно! Назначать прием АСК может только кардиолог. Не рекомендуется самостоятельно долго принимать Лоспирин; это может стать причиной сильных кровотечений.

В большом мета-анализе исследований ингибиторов тромбоцитов проведено 46 клинических испытаний, выясняющих оптимальную дозировку Лоспирина.  В этих исследованиях использовались очень разные дневные дозы. Анализ не показал существенной разницы между ними: при всех дозах частота сердечных приступов снижалась на 20-30%.

Как принимать препарат при сердечных расстройствах?

Инфаркт, инсульт или сосудистая смерть были определены как «сосудистые катастрофы». Исключениями в этом мета-анализе стали исследования с использованием последовательно низких доз. Поэтому авторы включили дополнительные, более свежие исследования в ходе обсуждения. Таким образом, число пациентов, получавших ровно 75 мг/день или плацебо, увеличилось примерно до 5000 человек. Было обнаружено, что эта доза достаточна для снижения частоты сосудистых событий примерно на 30%.

Еще меньшую дозу (30 мг/сут) сравнивали с дозой 283 мг/сут в исследовании пациентов с ТИА или легким ишемическим инсультом. При средней продолжительности лечения 2,6 года обе дозы оказались одинаково эффективными.

Острые ситуации требуют высоких доз препарата. Минимальная доза – 160 – мг/день рекомендуется пациентам, перенесшим недавно инфаркт. Мужчины со стенокардией должны принимать 75 мг в день для профилактики инфаркта. Однако в первые пять дней частота инфаркта значительно снижалась только при сочетании с гепарином. Поэтому авторы этого исследования рекомендуют увеличить начальную дозу в течение первых несколько недель или сочетать Лоспирин с гепарином.

Аналоги препарата

Торговые названия заменителей препарата:

• Кардиомагнил;
• Аспирин;
• АЦЦ-лонг;
• Аспикард.

Противопоказания и побочные эффекты

Наиболее серьезными осложнениями длительного лечения Лоспирином считаются ЖК кровотечения и, реже, кровоизлияния в мозг. ЖК геморрагии в значительной степени зависят от дозы.

Однако даже у пациентов с легким или неоткрытым геморрагическим инсультом могут возникнуть опасные осложнения. Следовательно, пациенты с коагулопатией, язвой ЖКТ не должны лечиться данным медикаментозным средством.

Совет! При появлении любых нежелательных симптомов от приема Лоспирина требуется немедленно обратиться к врачу. Если возникала сыпь, крапивница, зуд или отеки, необходимо вызвать скорую помощь. В некоторых случаях Лоспирин может вызвать «аспириновую астму» или анафилактический шок.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Лоспирина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет оценить показания к использованию препарата и подобрать правильную дозировку.

СОВЕТ №2

Внимательно изучите инструкцию по применению Лоспирина и строго следуйте указаниям по дозировке и частоте приема. Не превышайте рекомендованную дозу без разрешения врача.

СОВЕТ №3

Будьте внимательны к своему организму и обратите внимание на возможные побочные действия Лоспирина, такие как аллергические реакции или расстройства ЖКТ. При появлении неприятных симптомов обязательно обратитесь к врачу.