Амвастан – это лекарство, действие которого направлено на снижение концентрации холестерина в крови. Препарат выпускают в белых двояковыпуклых таблетках, которые покрыты специальной оболочкой. Они находятся в конвалютах, упакованных в картонную упаковку. Действующее вещество Амвастана – аторвастатин. Покупателям предлагается несколько разных видов таблеток, которые содержат 10, 20, 40 и 80 миллиграммов этого действующего вещества.

Дополнительные составляющие таблеток: карбонат кальция, моногидрат лактозы, целлюлоза, сахароза, стеарат магния. Защитная оболочка состоит из полиэтиленгликоля и белого красителя.

Фармакологическая характеристика

Как гиполипидемический препарат Амвастан проявляет свои свойства путем ингибирования специфического фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Этот белок катализирует цепь превращений различных веществ в мевалоновую кислоту, которая является предшественником холестерина. Помимо этого, аторвастатин угнетает синтез липопротеидов непосредственно в печени, где триглицериды и холестерин соединяются и входят в состав ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности). Далее они с кровью поступают в ткани и органы.

ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), в свою очередь, образуются из ЛПОНП, которые взаимодействуют с рецепторами ЛПНП. Амвастан способствует увеличению печеночных рецепторов ЛПНП, что приводит к захвату большего количества липопротеидов низкой плотности, включению их в метаболизм и усиленному разрушению. Таким образом реализуются механизмы снижения концентрации ЛПНП. К тому же Амвастан очень эффективен у больных с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией, хотя стандартная терапия при этом диагнозе не дает результата.

Проведены высокоточные исследования, которые доказали эффективность Амвастана в качестве профилактики ишемического повреждения миокарда. Регулярный прием этого лекарственного средства способствует снижению частоты стенокардитических приступов. Препарат максимально включается в обмен веществ спустя 10-14 дней после начала лечения, и эффект сохраняется на протяжении всего курса.

 Фармакокинетические характеристики препарата включают в себя:

1. Скорость абсорбции – 15-20 минут;
2. Время достижения максимальной концентрации в крови – 60-120 минут;
3. Биодоступность Амвастана – всего 15% от принятой дозы из-за того, что часть метаболизма протекает при первичном прохождении через печень, кроме того, пища, остатки которой могут находиться в желудке, несколько уменьшает количество активного Амвастана, однако это несущественно изменяет снижение ЛПНП;
4. Активность препарата в ингибировании фермента ГМГ-КоА-редуктазы – 30%;
5. Распределение Амвастана составляет порядка 380 литров;
6. Уровень связывания с белками тканей организма очень высок и составляет приблизительно 99%.

После приема внутрь обмен происходит в печени, а затем метаболиты Амвастана поступают в кровь и оказывают свой эффект. Выведение осуществляется посредством выделения с желчью, причем обратного всасывания через стенку кишечника фактически не происходит. После этого Амвастан покидает организм, в основном с каловыми массами, в крови остаются циркулировать его метаболиты, продолжая оказывать гиполипидемический эффект. Порядка двух процентов от принятой дозы выводится с мочой.

Интересно! Амвастан безопасен для применения в отношении возникновения клеточных мутаций и запуска канцерогенеза.

Из-за того, что метаболизм происходит преимущественно в клетках печени, всевозможные заболевания почек не влияют на содержание препарата в крови, поэтому не требуется специальная коррекция дозы в этом случае. И напротив, у людей с печеночной недостаточностью и алкогольным повреждением гепатоцитов концентрация Амвастана в крови повышается, таким пациентам назначают минимальные дозы препарата.

Мнение врачей:

Амвастан – это эффективное лекарство, которое помогает снизить уровень холестерина в крови и предотвратить сердечно-сосудистые заболевания. Врачи рекомендуют применять препарат согласно инструкции: принимать указанную дозу ежедневно в одно и то же время, желательно вечером. Важно соблюдать рекомендации по длительности приема и не пропускать дозы. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы подобрать оптимальную схему лечения и контролировать показатели холестерина в процессе терапии. Пациентам следует помнить, что самолечение может быть опасным, поэтому важно следовать рекомендациям специалистов для достижения наилучших результатов и поддержания здоровья.

КАК снизить ХОЛЕСТЕРИН : простые способы. Нужна ли ДИЕТА для СНИЖЕНИЯ уровня холестерина в крови.

Показания к назначению Амвастана

Повышение холестерина в крови может быть обусловлено множеством приобретенных и наследственных причин. В зависимости от концентрации атерогенных липопротеидов и эффективности диеты гиперхолестеринемию классифицируют по Фредриксону. Выделяют пять типов, и к каждому из них указывают препараты, необходимые для лечения. Амвастан эффективен в следующих случаях:

1. При приобретенном повышении общего холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности, а также при повышении липопротеидов высокой плотности у больных с наследственными формами гиперхолестеринемии типа IIа и IIb по Фредриксону в комбинации с диетотерапией;
2. При повышении сывороточной фракции триглицеридов – тип IV по Фредриксону на фоне строгого соблюдения диеты;
3. Пациентам с дисбалансом содержания беталипопротеинов, который не корректируется диетой с низким содержанием жиров;
4. При семейной гиперхолестеринемии, которая сопровождается увеличением общего холестерина за счет липопротеидов низкой плотности при неэффективности немедикаментозного лечения питанием и модификацией образа жизни;
5. У детей и подростков для уменьшения уровня холестерина, который не снижается на фоне продолжительной диеты, и уровень липопротеидов низкой плотности и остается в пределах 160-190 миллиграммов в децилитре, или наследственность отягощена случаями возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы, либо существуют риски их возникновения;
6. Для профилактики возникновения инсульта головного мозга, ишемии миокарда, осложнений после эндоваскулярного лечения у пациентов со стенокардией, которая трудно поддается лечению и сопровождается частыми болевыми приступами;
7. Для предупреждения возникновения заболеваний сосудов у здоровых людей, которые имеют риски их возникновения:

• табакокурение;
• алкоголизм;
• возраст старше 50 лет;
• периодические подъемы артериального давления;
• отягощенная наследственность;
• бессимптомная дислипидемия.

Дозировка и правила применения

Перед тем как начать лечение Амвастаном, следует откорректировать питание пациента, назначить диету с низким содержанием животного жира, которой необходимо придерживаться в течении всего курса лечения. Помимо этого разрабатывают индивидуальную программу физических нагрузок, направленную на снижение массы тела, особенно у пациентов с ожирением.

Пациентам с врожденной и приобретенной гиперхолестеринемией, которая относится к типу IIа и IIb пo Фредриксону, назначают Амвастан следующим образом. Начинают терапию с 10-20 миллиграммов препарата в сутки. Если цифры холестерина очень высоки, то стартовая доза составляет 40 миллиграммов. Далее, под контролем уровня холестерина в крови, корректируют дозировку от минимальной в 10 миллиграммов и до максимальной 80 миллиграммов Амвастана в сутки. Анализ с показателями липидного обмена необходимо делать хотя бы один раз в 2-4 недели.

В инструкции указано, что таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством питьевой воды, независимо от приема пищи и времени суток.

Для профилактики осложнений ишемической болезни сердца назначают 10 миллиграммов Амвастана однократно в день.

Обратите внимание! В педиатрии используют Амвастан в дозе 10-20 миллиграммов в сутки и изменяют её, учитывая липидный профиль плазмы крови и общее самочувствие пациента. Более высокие дозировки не назначают в виду того, что влияние препарата на детский организм не до конца изучено.

Опыт других людей

Снижение уровня холестерина в крови с помощью препарата Амвастан – это действенный способ контроля за здоровьем сердечно-сосудистой системы, о чем свидетельствуют многочисленные отзывы пациентов. Инструкция по применению лекарства ясно указывает на необходимость регулярного приема согласно рекомендациям врача. Люди отмечают, что благодаря Амвастану у них удалось значительно снизить уровень холестерина, что положительно сказалось на их общем самочувствии. Удобство применения и отсутствие серьезных побочных эффектов делают это лекарство предпочтительным выбором для многих, стремящихся к здоровому образу жизни.

Побочные эффекты

В ходе клинических исследований достоверно установлено, что Амвастан вызывает перечень побочных реакций. Все они перечислены в руководстве по применению лекарства и включают в себя:

• Неврологические нарушения в виде головной боли, головокружения, шума в ушах, бессонницы и устрашающих сновидений, частичной потери памяти, появления чувства ползающих мурашек, покалывания в конечностях;
• Нарушения пищеварения в виде тошноты и рвоты, боли в животе, нарушений стула (диареи или запора), усиленного газообразования, повышения ферментов печени в биохимическом анализе крови, которое свидетельствует о возникновении гепатита, панкреатита;
• Воспалительные заболевания дыхательных путей, например, назофарингит, ларингит, а также носовые кровотечения;
• Болезненность в суставах и мышцах шеи, спины, ног, обусловленная воспалением и разрушением мышечных волокон, разрывы сухожилий, боль в грудной клетке;
• Астения, общая слабость, облысение, периодическое повышение температуры тела, судороги, появление лейкоцитов и белка в моче;
• Аллергические реакции в виде полиморфной сыпи, в том числе с кожными пузырями и мокнутием, сопровождающейся зудом вплоть до развития синдрома Лайела;
• В анализах крови возможно снижение тромбоцитов, повышение концентрации креатинфосфокиназы, снижение или повышение уровня глюкозы в крови;
• Задержка жидкости и, как следствие, отеки подкожной жировой клетчатки нижних конечностей, повышение массы тела.

Внимание! При первых признаках развития миопатии и разрушения мышечных волокон необходимо приостановить терапию Амвастаном для предупреждения возможного развития почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

Амвастан: инструкция по применению содержит и перечень состояний, при которых прием лекарства строго запрещен:

• болезни печеночно-билиарной системы, которые сопровождаются повышением концентрации ферментов в три раза выше нормы;
• врожденные нарушения обмена углеводов, всасывания и переваривания галактозы и глюкозы;
• беременность и период кормления грудью;
• индивидуальная непереносимость компонентов Амвастана.

Взаимодействие Амвастана с другими лекарственными препаратами

Холестеринснижающая терапия назначается исключительно врачом, ведь только квалифицированный специалист может грамотно оценить взаимодействие лекарств, применяющихся для лечения основного заболевания и дополнительных препаратов для терапии фоновых патологических состояний. Зачастую прием несовместимых лекарственных средств приводит к возникновению побочных реакций и других неконтролируемых эффектов.

Изучены следующие взаимодействия:

• Одновременный прием Амвастана и препаратов фиброевой кислоты, циклоспоринов, антибиотика эритромицина, некоторых противогрибковых препаратов повышает вероятность возникновения миопатии и рабдомиолиза;
• Сочетание Амвастана и препаратов магния в суспензии, особенно содержащих алюминий (лекарства для снижения кислотности желудочного сока), приводит к снижению концентрации действующего вещества в крови, однако на эффективность в отношении снижения липопротеидов низкой плотности это не влияет;
• Амвастан усиливает действие пероральных контрацептивов за счет увеличения фракции свободного эстрадиола в плазме;
• Если пациенту назначен Амвастан в суточной дозе 80 миллиграммов, и он одновременно вынужден принимать Дигоксин, то дозировку последнего следует уменьшить на 20% и регулярно проводить контроль лечения сердечными гликозидами;
• Несмотря на то, что прием Колестипола вызывает уменьшение концентрации Амвастана в крови, его гиполипидемическое действие усиливается;
• Прием Амвастана и препаратов для снижения артериального давления, например, Дилтиазема, Верапамила повышает концентрацию Аторвастатина в организме;
• Существует потенциальный риск снижения уровня эндогенного кортизола в случае применения Амвастана с Циметидином, Спиронолактоном и Кетоконазолом;
• Ингибиторы протеазы снижают активность цитохрома Р450, вследствие чего угнетается метаболизм Амвастана и увеличивается его концентрация в крови.

Совет! На время лечения Амвастаном лучше отказаться от употребления грейпфрута и сока этого цитрусового из-за вероятности повышения концентрации аторвастатина.

Особые указания при применении Амвастана

Амвастан нужно применять с особой осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, при тяжелых состояниях, которые сопровождаются изменениями состава электролитов, нарушениями обмена веществ и снижением артериального давления. Прием Амвастана назначается только в самом крайнем случае, если пациент находится в тяжелом состоянии вследствие инфекционных болезней, при эпилепсии, которая не поддается эффективному лечению, после объёмных хирургических вмешательств.

У детей Амвастан применяют с десятилетнего возраста, так как данных о безопасности его применения в более раннем возрасте нет. Этот препарат должен назначать только опытный высококвалифицированный специалист при условии регулярного контроля биохимических анализов крови пациентов.

Лечение Амвастаном и его аналогами у женщин репродуктивного возраста рекомендовано проводить на фоне применения адекватных методов контрацепции. Это обусловлено тем, что существует потенциальный риск для здоровья и нормального внутриутробного развития ребенка.

Совет! Ввиду развития возможных побочных реакций следует проявлять особую осторожность при управлении автомобилем или другими опасными механизмами.

Передозировка Амвастаном

Клинически передозировка проявляется такими же симптомами, которые присущи побочным эффектам, однако их интенсивность в несколько раз больше. Специфического антидота для Аторвастатина нет, поэтому проводят стандартную симптоматическую терапию, направленную на восстановление и поддержание жизненно важных функций, выведение метаболитов препарата из организма. Поскольку Амвастан обладает высокой степенью связывания с белками крови, то плазмаферез неэффективен, чаще применяют промывание желудка и энтеросорбенты.

Амвастан – серьезный препарат, который при неправильном применении способен вызвать ряд негативных реакций. Поэтому лучше не рисковать здоровьем и перед началом лечения обязательно проконсультироваться со специалистом.

Видео по теме статьи:

Частые вопросы

Какой самый безопасный препарат от холестерина?

Таким образом, основным препаратом выбора при подборе холестеринснижающей терапии являются статины. Основными представителями группы статинов, которые назначаются и используются на сегодняшний день, являются розувастатин и аторвастатин. Они самые безопасные и эффективные.

Для чего пьют Амвастан?

Амвастан снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, холестерина ЛПОНП, апо В, триглицеридов и ХС-никак ЛПВП, а также повышает уровень холестерина ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией. Амвастан снижает ХС-ЛППП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Что сильнее аторвастатин или розувастатин?

Розувастатин считается более эффективным в снижении уровня холестерина, поскольку он имеет более длительный период полураспада (около 19 часов), что обеспечивает более стабильные уровни лекарства в крови. Для сравнения, период полураспада аторвастатина составляет около 14 часов.

Чем можно заменить препарат аторвастатин?

Аторис Липримар КресторКРКА Пфайзер СанофиАторвастатин Розувастатин Фенофибраттаблетки блистерПуэрто-Рико Россия СловенияЕщё

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Амвастана обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет подобрать правильную дозировку и рассказать о возможных побочных эффектах.

СОВЕТ №2

Следуйте инструкции по применению лекарства строго по рекомендации врача. Не превышайте дозировку и не пропускайте приемы, чтобы достичь максимального эффекта от лечения.

СОВЕТ №3

При приеме Амвастана регулярно контролируйте уровень холестерина в крови согласно рекомендациям врача. Это поможет отслеживать эффективность лечения и корректировать дозировку при необходимости.