Эгитромб относится к фармакологической группе антиагрегантных медицинских препаратов. Антиагреганты – это средства, предотвращающие слипание тромбоцитов. Процесс агрегации – основная причина образования тромбов, приводящих к инфарктам и инсультам.
Антиагреганты и их воздействие на организм
Препараты делятся на 4 группы:
- Антагонисты пуринергических рецепторов.
К этой группе относится клопидогрел, являющийся основным действующим веществом Эгитромба. Инструкция по применению препарата Эгитромб рекомендует ежедневный однократный прием в дозировке 75 мг, допускается временное увеличение дозы до 300 мг. Препарат является альтернативной заменой ацетилсалициловой кислоты при непереносимости или по каким-либо другим причинам. Эгитромб – более дешевый аналог оригинальных лекарственных средств по высокой цене, не уступающий в качестве, по отзывам пациентов.
- Ингибиторы циклооксигеназы I типа.
К этой группе препаратов против агрегации тромбоцитов относится широко известная ацетилсалициловая кислота. В качестве антиагрегантного средства аспирин применяют в очень низкой дозировке порядка 75-100 мг в сутки. Эффект действия препарата необратимый. Это обусловлено тем, что тромбоциты не имеют ядра, соответственно, не способны к возобновлению синтеза циклооксигеназы. Поэтому они остаются заблокированными на весь период существования.
- Блокаторы гликопротеина IIВIIIА. Препараты: абциксимаб, тирофибан, эптифибатид.
- Ингибиторы фосфодиэстеразы. К ним относится препарат дипирадамол (курантил и его аналоги).
При приеме антиагрегантных средств происходит воздействие на различные механизмы агрегации тромбоцитов:
- Циклооксигеназа. Отвечает за синтез тромбоксана АII. Подавление этого вещества существенно нарушает процесс агрегации тромбоцитов.
- Рецепторы к аденозиндифосфату. Подавление также снижает агрегацию.
- Тромбоксановые рецепторы. Пока нет эффективных препаратов, которые влияли бы только на эти рецепторы.
- Гликопротеины IIВIIIА. Главная мишень для подавления агрегации тромбоцитов.
Видео о действии клопидогрела на организм:
Мнение врачей:
Профилактика атеротромбоза играет важную роль в поддержании здоровья сердечно-сосудистой системы. Препарат Эгитромбом является эффективным средством для предотвращения образования тромбов и снижения риска тромбообразования. Врачи рекомендуют применять Эгитромбом согласно инструкции: принимать по назначению врача, не превышать дозировку, следить за возможными побочными эффектами. Регулярное применение препарата поможет снизить вероятность развития серьезных осложнений, связанных с атеротромбозом, и поддерживать здоровье сердечно-сосудистой системы на должном уровне.
Показания к применению
- риск сосудистых событий после ишемического инсульта или инфаркта и их профилактика;
- первичная и вторичная профилактика тромботических осложнений;
- ангиопластика и стентирование;
- ишемическая болезнь сердца;
- острый коронарный синдром;
- нестабильная стенокардия;
- мерцательная аритмия;
- инфаркт миокарда.
Фармакодинамика
Клопидогрел подвергается первичной биотрансформации в печени, активные метаболиты предотвращают взаимодействие аденозиндифосфата (АДФ) со специфическими P2Y12-рецепторами на поверхности тромбоцитов, подавляют активирование гликопротеинов IIb/IIIa и эффективно предотвращает связывание тромбоцитов, тем самым существенно снижая риск образования тромбов.
Как и аспирин, клопидогрел необратимо связывает циклооксигеназу, поэтому тромбоциты теряют способность к агрегации на всю продолжительность их жизни. Полное обновление всего их количества в составе крови происходит в течение 7-10 дней. Возможная агрегация тромбоцитов под воздействием других факторов также блокируется за счет подавления их восприимчивости к аденозиндифосфату.
У пациентов после инфаркта миокарда или ишемического инсульта регулярный прием эгитромба в дозировке 75 мг достоверно снижает риск рецидива заболевания.
Регулярный прием 75 мг клопидогрела с самого начала эффективно подавляет АДФ-зависимую конформацию тромбоцитов. Эффект нарастает на протяжении первой недели и стабилизируется при регулярном дальнейшем приеме. В среднем подавлению подвергаются около 50% тромбоцитов. После прекращения курса терапии способность тромбоцитов к агрегации возвращается к изначальным показателям.
Особая эффективность эгитромба для снижения риска сосудистых событий, вызываемых агрегацией тромбоцитов, наблюдается при комбинированном приеме с препаратами ацетилсалициловой кислоты.
Особенно часто такое действие встречается у пациентов с риском развития повторного инсульта, несколько меньший эффект от их сочетания встречается у больных, перенесших инфаркт миокарда. Ко всему прочему, комбинация клопидогрела с аспирином снижает продолжительность стационарного лечения больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями
Опыт других людей
Профилактика атеротромбоза с помощью препарата Эгитромб – это важное звено в поддержании здоровья сердечно-сосудистой системы. Люди, принимающие данный препарат, отмечают его эффективность и безопасность. Инструкция по применению ясно и понятно описывает режим дозирования и возможные побочные эффекты. Благодаря регулярному приему Эгитромба удается предотвратить образование тромбов и снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний. Врачи рекомендуют применять препарат строго в соответствии с инструкцией для достижения наилучших результатов и поддержания здоровья.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация обнаруживается примерно через 45 минут. Сmax в сыворотке крови – около 2,2-2,5 нг/мл при приеме 75 мг клопидогрела. Общая абсорбция – около 50% принятой дозы. После повторного приема стандартной дозы препарата максимальная концентрация клопидогрела достигает 3 мг/л.
Метаболизм. Неактивный метаболит клопидогрела образует обратимую связь с белками плазмы, затем в печени подвергается активному превращению под воздействием ферментов цитохрома Р450. Наиболее значимым является фермент CYP2C19, под влиянием которого клопидогрел переводится в тиольное производное, способное быстро связываться тромбоцитарными рецепторами и блокировать их комформацию. Среди менее активных ферментов: CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4.
Выведение. Время полувыведения первой дозы препарата составляет около 6 часов, в дальнейшем увеличивается до 8 часов. Время полного выведения клопидогрела из организма – 120 часов. Примерно половина дозы препарата выделяется почками, и около 46% — кишечником.
Особые указания
- У пациентов старшего возраста по сравнению с молодежью не наблюдается разницы тромбоцитарной активности при стандартном приеме клопидогрела, поэтому нет потребности в коррекции дозы.
- При тяжелых формах почечной недостаточности с клиренсом креатинина 5-15 мл/мин подавление агрегации тромбоцитов ниже на 25%, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При недостаточной функции печени не наблюдается различий.
- Частота встречаемости аллелей фермента CYP2C19 отличается у представителей разных этнических принадлежностей. Однако недостаточная изученность не позволяет применить этот факт на практике.
- Эффективность и дозировки препарата не зависят от пола пациента. Данные о применении у детей отсутствуют.
- Клопидогрел не рекомендуется беременным и кормящим женщинам из-за отсутствия необходимых исследований. При необходимости он может быть заменен препаратами дипирадамола.
Лекарственное взаимодействие
- Варфарин. Одновременный прием препаратов не влияет на действие варфарина, однако увеличивается риск кровотечений вследствие его независимого воздействия на гемостатические показатели крови.
- Блокаторы гликопротеина IIВIIIА. Совместный прием требует высокой осторожности из-за взаимного усиления их действия и повышенного риска тяжелых кровотечений.
- Гепарин. Клопидогрел при одновременном использовании с гепарином не влияет на его антикоагулянтные свойства, однако следует проявлять осторожность из-за возможного риска кровотечений.
- Ингибиторы протонной помпы. В связи с тем, что клопидогрел преобразуется до активного метаболита под влиянием фермента CYP2C19, одновременный прием снижает его эффективность из-за инактивирующего воздействия препаратов группы.
Клопидогрел и тромбофилия
Атеротромбоз – один из главных факторов смертности среди населения. Нередкая причина появления тромбов – тромбофилия. Заболевание характеризуется состоянием повышенной свертываемости крови и зависит от сосудистого и тромбоцитарного гемостазов.
Осложнения тромбофилии:
- привычная невынашиваемость;
- острый коронарный синдром;
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- мезентериальный тромбоз;
- легочные эмболии;
- тромбоз сетчатки;
- эмболии периферических сосудов и др.
Тромбофилия может быть как генетически-детерминированным, так и эссенциальным заболеванием. В зависимости от типа генетического полиморфизма тромбофилия может проявляться у больного по-разному.
В соответствии с инструкциями по применению таблетки аспирина в низких дозах и/или клопидогрела могут быть рекомендованы большинству пациентов с тромбофилией ежедневно для профилактики сосудистых событий. Беременные должны находиться под строгим контролем специалистов, тщательно следовать всем предписаниям и принимать специальные препараты.
Лабораторные исследования гемостаза
В лабораторных условиях не составляет сложностей изучить гемостатические показатели крови. Среди контролируемых выделяют следующие:
- количество тромбоцитов (гематологический анализатор, морфологическое исследование мазка);
- длительность кровотечения (Duke (прокол мочки уха) или Ivy(нанесение царапины на переднюю поверхность предплечья));
- MPV – средний объем тромбоцита и другие тромбоцитарные индексы;
- исследования тромбоцитарной активности;
- молекулярно-генетические исследования (ПЦР).
Важным параметром является уровень тромбоцитарной активности. Показатель исследуется методом индуцированной агрегации тромбоцитов в отобранном образце крови. Способы оценки:
- измерение спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов в PRP и цельной крови (светопропускание, измерение импеданса);
- использование светорассеяния (лазерный источник) для характеристики тромбоцитов и определения количества микроагрегатов в плазме и цельной крови;
- проточная цитометрия для исследования микрочастиц, тромбоцитарно-лейкоцитарных агрегатов, рецепторов тромбоцитов;
- выявление и количественная характеристика плазменных маркеров активации.
Резистентность к клопидогрелу
У некоторых пациентов в связи с индивидуальными функциональными особенностями организма может отсутствовать клинический эффект от приема клопидогрела.
Признаки резистентности:
- отсутствие ожидаемого ингибирования функции тромбоцитов;
- высокая остаточная реактивность на фоне приема клопидогрела;
- возникновение клинически значимого сосудистого события на фоне терапии.
Наиболее частые причины резистентности к клопидогрелу:
- полиморфизм ферментов системы цитохрома Р450, в результате которого в печени не происходит адекватное превращение клопидогрела в активные метаболиты;
- генетический фактор резистентности – носительство низкофункционального аллеля CYP2C19, при котором образуется меньшее количество активного метаболита клопидогрела;
- негенетические факторы – сахарный диабет, возраст, почечная и сердечная недостаточность;
- нарушение режима приема препарата.
Роль тестирования активности тромбоцитов
Тестирование функциональной активности тромбоцитов может быть рекомендовано при высоком риске тромбоза стента (повторные ОКС, ИИ, ишемия нижних конечностей, тромбозы в анамнезе) и при высоком риске кровотечений.
Однако интерпретация полученных данных не всегда проста и правильна. Верная оценка показателей позволяет пациенту получить эффективную терапию и избежать повторных осложнений, связанных с образованием тромбов. Лечащий врач с их помощью среди пациентов может выделить группы риска возникновения тромбозов или кровотечений.
- Антиагрегантная терапия должна назначаться всем пациентам с повышенным риском сердечно-сосудистых событий.
- Антиагрегантная терапия снижает частоту первичных или повторных сосудистых катастроф при многих заболеваниях:
- перенесенный инфаркт миокарда и перенесенный инсульт;
- ИБС (нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность);
- заболевания периферических артерий (перемежающаяся хромота);
- высокий риск эмболий (фибрилляция предсердий);
- другие факторы риска (диабет).
В случае непереносимости клопидогрел заменяют препаратами аспирина. При длительном назначении низкие дозировки аспирина так же эффективны, как и более высокие. Комбинация этих средств является наиболее эффективной.
Видео о лечении антиагрегантами:
Полезные советы
СОВЕТ №1
Внимательно изучите инструкцию по применению препарата Эгитромбом перед началом его использования. Это поможет избежать ошибок при его применении и повысит эффективность лечения.
СОВЕТ №2
При возникновении побочных эффектов или необычных реакций на прием препарата обратитесь к врачу. Не стоит самостоятельно изменять дозировку или прекращать прием без консультации специалиста.
СОВЕТ №3
Следите за соблюдением правильного режима приема препарата Эгитромбом. Не пропускайте назначенные дни и не увеличивайте дозу без разрешения врача.