Гиприл А – комбинированный препарат, состоящий из двух действующих веществ: лизиноприла и амлодипина. Препарат используется для терапии сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии.

Внимание! В справочнике фармакологии АТС гиприл обозначается кодом C09B B09. Международное непатентованное наименование гиприла А – амлодипин + лизиноприл.

Механизм действия

Лизиноприл обладает антигипертензивными свойствами и расширяет коронарные артерии. Эффекты обусловлены ингибированием образования ангиотензина II из ангиотензина I путем блокировки ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Таким образом, лизиноприл отменяет действие ангиотензина II.

Амлодипин относится к группе дигидропиридинов, наиболее известный из которых – нифедипин. В отличие от нифедипина, амлодипин легко растворим в воде и не разлагается под действием солнечных лучей. Исследования на животных показали, что амлодипин связывается с рецепторами медленнее, чем нифедипин. В результате эффекты амлодипина возникают с некоторой задержкой.

Действие амлодипина на сердце и кровообращение такое же, как у нифедипина. Таким образом, препарат тоже относится к антагонистом кальция типа II. Блокирование медленного притока кальция в гладкие мышечные клетки приводит к вазодилатации с уменьшением периферического сопротивления. Это снижает артериальное давление, особенно при повышенных исходных уровнях АД. Электрофизиологические изменения в сердце сравнительно низки: терапевтические дозы не влияют на частоту сердечных сокращений, время проводимости и сократимости желудочков.

Мнение врачей:

Гиприл А является эффективным препаратом для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Он принадлежит к классу ингибиторов АПФ и работает путем блокирования фермента, ответственного за сужение сосудов. Взаимодействие Гиприла А с другими препаратами, такими как диуретики или антикоагулянты, требует особой осторожности. Комбинированное применение может усилить гипотензивный эффект и повысить риск возможных побочных реакций. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом и строго соблюдать рекомендации по дозировке. Важно помнить, что самолечение может привести к нежелательным последствиям. Соблюдение инструкции по применению Гиприла А и рекомендаций врача поможет достичь максимального эффекта от лечения и избежать возможных осложнений.

Взаимодействие препаратов. Обзорная лекция

Фармакокинетика препарата

В фармакокинетическом отношении амлодипин имеет некоторые особенности по сравнению с другими антагонистами кальция, доступными на фармацевтическом рынке. Он быстро абсорбируется из ЖКТ, но начинает действовать только через несколько часов. Пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 8 часов. Причина этой задержки, которая возникает независимо от лекарственной формы, не полностью изучена учеными.

Печеночная экстракция при эффекте первого прохождения сравнительно низкая. Биодоступность составляет около 60%, а межличностная изменчивость в метаболизме относительно небольшая (от 52 до 88%).

Амлодипин медленно метаболизируется в организме. Период полувыведения из плазмы находится в диапазоне от 35 до 45 часов. Период до достижения равновесной концентрации в плазме составляет около 1 недели с одной суточной дозой препарата. Уровень в плазме примерно в три раза больше после постоянного приема, нежели единичного. Амлодипин перерабатывается в печени, и его неактивные метаболиты в основном выводятся с мочой.

Лизиноприл не проходит метаболизм в организме и выводится в неизменном виде. Начинает действовать через час после приема. Максимальная концентрация достигается через 6 часов. Полувыведжение занимает половину суток.

Пациенты с циррозом печени имеют значительно более длительный период полувыведения Гиприла А. У пожилых людей имеется риск развития неблагоприятных эффектов из-за длительного периода полураспада амлодипина. Однако у пациентов с почечной недостаточностью значительного замедления элиминации в исследованиях не зафиксировано.

Лизиноприл выводится при диализе, амлодипин – нет.

Показания к применению

Гиприл А используется для терапии эссенциальной гипертонической болезни и вазоспастической стенокардии. Препарат имеет ограниченное применение при лечении миокардиальной недостаточности.

Опыт других людей

Взаимодействие препарата Гиприл А с другими лекарствами вызывает определенные рекомендации и меры предосторожности. Этот препарат, сочетающий в себе лизиноприл и амлодипин, может взаимодействовать с другими антигипертензивными средствами, а также с препаратами, влияющими на функцию почек. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом и предоставить полную информацию о принимаемых лекарствах. Механизм действия Гиприла А заключается в снижении давления и улучшении кровотока. Инструкция по применению включает в себя рекомендации по дозировке и регулярности приема. Соблюдение всех указаний специалиста поможет достичь максимального эффекта от лечения и избежать нежелательных последствий.

Клинические исследования

В дополнение к более крупным плацебо-контролируемым исследованиям было опубликовано несколько двойных слепых сравнительных исследований с препаратами из других групп веществ. Данные о контролируемых сравнениях с другими дигидропиридинами (например, с нифедипином) пока недоступны.

Гипертония

В недавнем исследовании зависимое от дозы амлодипина снижение АД было достигнуто у пациентов с легкой и умеренной гипертонией. Лучшие терапевтические результаты достигались при дозах 5 или 10 мг в день.

В одном слепом исследовании дневные показатели АД регистрировались внутриартериальным измерением. Амлодипин в значительной степени по сравнению с плацебо снижал артериальное давление у пациентов с гипертонией.

145 пациентов с гипертонической болезнью получали либо амлодипин, либо гидрохлоротиазид. Суточную дозу корректировали по мере необходимости до 10 мг амлодипина или 100 мг гидрохлоротиазида. После 12 недель лечения не обнаружилось статистически значимых различий в показателях кровяного давления у двух групп пациентов. При каждом виде терапии около 60% пациентов достигли статистически значимого снижения АД. У других пациентов обеих групп сопоставимое дальнейшее снижение АД может быть достигнуто в ходе дальнейших исследований путем объединения амлодипин с атенололом в дозах от 50 до 100 мг.

В двойном слепом исследовании у 160 пациентов сравнивался гипотензивный эффект амлодипина, верапамила и плацебо. Суточная доза увеличивалась по мере необходимости до 10 мг амлодипина или 320 мг верапамила; большинство из тех, кто лечился, получали максимальную дозу с пятой недели исследования. После восьми недель лечения показатели АД были значительно ниже при использовании Гиприла и верапамила, чем в контрольных группах. Диастолическое АД значительно снижалось с амлодипином, чем с верапамилом.

Два двойных слепых сравнительных исследования с атенололом, которые имели практически идентичные экспериментальные характеристики, не показали существенных различий в показателях кровяного давления и терапевтических результатах после каждых восьми недель лечения. Оба препарата снизили артериальное давление на 60-70% у пациентов, получавших суточную дозу амлодипина или атенолола. В одном исследовании, однако, максимальная суточная доза (10 мг амлодипина или 100 мг атенолола) была необходима большему числу пациентов с амлодипином, чем пациентам с атенололом. Тем не менее эффект атенолола был слегка сильнее.

Стенокардия

Недавно было проведено исследование влияния амлодипина у 136 пациентов на течение стабильной хронической стенокардии. Амлодипин уменьшал частоту приступов и потребность в нитроглицерине. Кроме того, было обнаружено дозозависимое улучшение физической работоспособности. Время начала стенокардии при стандартизированных упражнениях было значительно увеличено в группе, получавшей ежедневно 10 мг амлодипина. Аналогичные результаты были получены в других исследовательских работах.

О клинической эффективности амлодипина при вазоспастической стенокардии было известно еще со времен крупного рандомизированного исследования, проведенного в 1998 году. Амлодипин уменьшал частоту ангинальных атак и потребность в нитроглицерине.

Ранее опубликованные работы сравнивали амлодипин и бета-блокаторы при терапии ишемической болезни сердца различной степени. У 80 пациентов со стабильной стенокардией оба вещества уменьшали частоту приступов и потребность в тринитрат глицерине. Улучшение под нагрузкой было значительным только в группе амлодипина. Средняя доза составляла 7,7 мг амлодипина и 105 мг надолола соответственно.

Гиприл А: инструкция по применению

Гиприл доступен в виде таблеток с 10 мг лизиноприла и 10 мг амлодипина. По всем показаниям рекомендуется использовать только одну таблетку в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 20 мг. Поскольку таблетки не делятся, корректировка дозы (например, у пожилых людей) невозможна. Пока не проводилось исследований относительно безопасности использования Гиприла во время беременности или лактации.

Важно! Медикаментозный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача. Гиприл можно употреблять только под руководством лечащего врача. Крайне не рекомендуется заниматься самолечением.

Стоимость лечения Гиприлом составляет 2000 (10 мг в день) или 4000 рублей (20 мг в день) в месяц. При использовании нифедипина (2 раза по 20 мг/сут) ежемесячные затраты варьируются от 1200 до 3000 рублей. Это зависит от того, предписан ли исходный препарат или один из экономически доступных дженериков.

Аналоги препаратов

Торговые наименования заменителей препарата:

• Гиприл А плюс;
• Амапин;
• Экватор;
• Амапин-Л.

Противопоказания

Гиприл противопоказан при:

• Гиперчувствительности к ИАПФ, антагонистам кальция или другим химически подобным веществам;
• Тяжелой гипотензии;
• Кардиогенном шоке;
• Аортальном стенозе;
• Нестабильной стенокардии;
• Остром инфаркте миокарде;
• Тяжелой гепатоцитарной дисфункции;
• Ранее возникшей ангиодистрофии, вызванной использованием ИАПФ или амлодипина;
• Беременности;
• Одновременном использовании алискирена пациентами с сахарным диабетом;
• Острой или хронической нефропатии.

Полный перечень мер предосторожности, абсолютных и относительных противопоказаний можно найти в аннотации к лекарственному препарату.

Побочные эффекты

Наиболее часто возникающим отрицательным эффектом в исследованиях был сильный отек ног. Большинство других нежелательных эффектов становятся результатом вазодилатации. Появление экстрасистолии, сердцебиения, головных болей и головокружения, особенно в начале терапии, объясняется чрезмерной вазодилатацией.

Гиприл лучше переносится, чем нифедипин из-за его медленного начала действия. Однако это потенциальное преимущество по-прежнему плохо документировано клинически.

Нежелательные эффекты, которые отмечались реже, – усталость, тошнота, мышечные судороги и одышка. В целом, в контролируемых клинических испытаниях сообщалось о неблагоприятных эффектах у 20-50% пациентов, получавших терапию Гиприлом. В некоторых случаях частота и тип побочных реакций зависели от дозировки препарата.

По сравнению с другими антигипертензивными препаратами (атенололом, надололом, гидрохлоротиазидом и верапамилом) общее количество побочных эффектов было примерно одинаковым.

Взаимодействие и совместимость препаратов

Другие антигипертензивные средства могут приводить к сильному снижению АД при терапии препаратом. В некоторых случаях это приводит к возникновению сердечно-сосудистого коллапса. Лекарственные взаимодействия с теофиллином и эрготамином нельзя исключать. Сок грейпфрута может немного увеличить концентрацию гиприла в плазме. Однако при потреблении небольших количеств грейпфрута отрицательные эффекты не замечены. Употребление более одного литра в день не рекомендуется.

Амлодипин биотрансформируется в неактивные метаболиты в печени. Он обладает сильным эффектом первого прохождения. Согласно немецкой и американской технической информации, сильные ингибиторы CYP3A4, такие как азоловые противогрибковые препараты, могут привести к значительному увеличению концентрации в плазме. Индукторы CYP могут снизить уровень амлодипина в кровеносном русле.

Стоит отметить, что Гиприл не влиял на концентрацию сердечных гликозидов в кровеносном русле Сопутствующее использование циметидина также не оказывало влияние на фармакокинетику препарата.

Совет! При возникновении любых неблагоприятных эффектов, вызванных приемом гиприла, следует обратиться к лечащему доктору. В некоторых случаях препарат способен вызвать анафилактический шок.

Частые вопросы

Как проверить совместимость лекарственных препаратов?

Проверить взаимодействие лекарственных препаратов онлайн можно, например, на Drugs. Com, Medscape, Checkmed или в справочнике лекарственных препаратов «Видаль». Также основные взаимодействия препарата указаны в инструкции к нему. Если бумажной инструкции на руках нет, ее можно найти на сайте ГРЛС.

Что значит взаимодействует с препаратом?

Взаимодействие лекарственных средств — количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов.

Какой должен быть интервал между приемами лекарств?

Нежелательно принимать сразу несколько разных таблеток. Если это необходимо, тогда пейте лекарства с перерывом от 30 минут до 1 часа. При приёме энтеросорбентов (например, активированный уголь) и любых других таблеток перерыв между их принятием должен быть не меньше 2 часов.

Какие явления могут возникать при комбинированном применении лекарственных средств?

При комбинированном применении лекарственных средств может проявляться их несовместимость. И тогда вовсе нет желаемого лечебного эффекта, либо он проявляется токсическим действием на организм.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения препарата Гиприл А обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, особенно если вы уже принимаете другие лекарства. Важно избежать взаимодействия препаратов, которые могут негативно повлиять на ваше здоровье.

СОВЕТ №2

Прием Гиприла А может потребовать особых мер предосторожности при наличии определенных заболеваний или состояний организма, таких как почечная недостаточность или аллергические реакции. Не забывайте следовать инструкции по применению и проконсультироваться с врачом в случае сомнений.