Изоптин СР 240 – лекарственный препарат, используемый в кардиологической практике для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Изоптин содержит действующее вещество верапамил.

Внимание! В справочнике фармакологии АТС препарат обозначается кодом C08DA01. Международное непатентованное наименование изоптина – верапамил.

Механизм действия

Изоптин – это антагонист кальциевых рецепторов дигидропиридинового типа. Дигидропиридины ингибируют приток ионов кальция в гладкие мышцы и клетки миокарда. Как и некоторые другие дигидропиридины, изоптин избирательно действует на мышечные клетки сосудов и миокард. Таким образом препарат вызывает дилатацию сосудов, снижает периферическое сопротивление и уменьшает нагрузку на сердце. Обладает минимальным отрицательным ионотропным эффектом.

Мнение врачей:

Изоптин СР 240 – это препарат, который широко используется в кардиологии. Фармакодинамика данного препарата основана на его способности блокировать кальциевые каналы, что приводит к снижению сократимости сердечной мышцы и расширению коронарных сосудов. Это способствует улучшению кровоснабжения миокарда и снижению нагрузки на сердце.

Фармакокинетика Изоптина СР 240 характеризуется хорошей усвояемостью при пероральном приеме. Препарат медленно высвобождается, обеспечивая стабильный уровень действующего вещества в крови. Это позволяет уменьшить количество приемов в день и обеспечить длительное действие препарата.

Клиническая эффективность Изоптина СР 240 подтверждена в лечении артериальной гипертензии, стенокардии и некоторых аритмий. Врачи отмечают его хорошую переносимость и возможность комбинированного применения с другими антигипертензивными препаратами.

Показания к использованию Изоптина СР 240 включают гипертоническую болезнь, стенокардию, нарушения сердечного ритма. Препарат эффективен как в монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению рекомендует принимать Изоптин СР 240 один раз в сутки, желательно в одно и то же время. Дозировка определяется врачом в зависимости от показаний и индивидуальных особенностей пациента. Важно соблюдать рекомендации специалиста и не превышать установленную дозу для избежания побочных эффектов.

Фармработникам: Клиническая фармакология топических лекарственных препаратов

Фармакокинетика

Изоптин быстро всасывается после перорального введения. Абсорбция препарата с пролонгированным высвобождением происходит медленно, в течение 6-12 часов. Биодоступность изоптина составляет всего от 4% до 8%, поскольку вещество предварительно метаболизируется в слизистой оболочке тонкого кишечника и печени. Существуют большие межличностные различия в биодоступности препарата; у пожилых людей в два-три раза больше концентрация вещества в крови, чем у молодых.

Если лекарственная форма с замедленным высвобождением принимается с большим количеством жиров, это ускоряет абсорбцию медикамента из ЖКТ. Сок грейпфрута ускоряет скорость абсорбции изоптина и увеличивает примерно вдвое концентрацию вещества в кровеносном русле.

В печени препарат метаболизируется цитохромом Р450 (CYP3A4) в несколько метаболитов, из которых только один обладает относительно низким гипотензивным эффектом. Выделяются метаболиты через почки. Исследователи сообщили, что период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, но значительно различается среди населения в зависимости от индивидуальных характеристик метаболизма.

К сожалению, изоптин обладает большинством недостатков, характерных почти для всех дигидропиридинов: высокая изменчивость в отношении индивидуальной биодоступности затрудняет прогнозирование терапевтического ответа. Амлодипин, в отличие от изоптина, имеет четкую фармакодинамику и фармакокинетику, поэтому чаще обеспечивает требуемое снижение АД.

Показания к применению

Изоптин используется при лечении гипертонии, которая не имеет органических причин (эссенциальной гипертонической болезни).

Препарат используется и для терапии сердечных заболеваний, связанных с неадекватной оксигенацией сердечной мышцы, например, хронической стабильной стенокардии.

Опыт других людей

Фармакодинамика Изоптина СР 240 характеризуется его способностью расширять сосуды и улучшать кровообращение, что позволяет снизить давление в артериях и улучшить поставку кислорода к сердцу. Этот препарат также обладает антиаритмическими свойствами, помогая контролировать сердечный ритм.
Фармакокинетика Изоптина СР 240 характеризуется его длительным действием благодаря специальной форме выпуска, что обеспечивает стабильный уровень препарата в крови на протяжении длительного времени.
Клиническая эффективность препарата подтверждается множеством исследований, показывающих его эффективность в лечении гипертонии, стенокардии и аритмий.
Показания к использованию включают гипертонию, стенокардию, нарушения сердечного ритма.
Инструкция по применению рекомендует принимать препарат в соответствии с назначением врача, обычно однократно в день, проглотив таблетку целиком, не разжевывая. Перед началом применения следует проконсультироваться с врачом.

Клинические исследования

Несколько тысяч человек лечились в клинических испытаниях изоптином в обычной или пролонгированной форме. Более поздние исследования проводились только с формой пролонгированного высвобождения.

Гипертония

В рандомизированном исследовании 171 пациентам, страдающим легкой или умеренной гипертензией, давали либо один раз в день 120-240 мг изоптина, либо два раза 20-40 мг нифедипина. По истечении одного года диастолические значения артериального давления снизились до 90 мм рт. ст. при использовании изоптина у 73% пациентов. У 81% пациентов, получавших нифедипин (некоторые из пациентов получали дополнительно бета-блокаторы), тоже снизилось диастолическое давление.

Более мелкие исследования позволяли предположить, что одной таблетки в сутки достаточно для достижения необходимого терапевтического эффекта. Однако это не было подтверждено в ходе дальнейших исследований; внутриартериальные измерения АД показали, что гипотензивный эффект пролонгированного препарата длится всего около восьми часов.

В двойном слепом перекрестном исследовании сравнивали верапамил (120 мг/сутки) с индапамидом/амилоридом (25/2,5 мг). 32 пациентам с легкой или умеренной гипертензией давали препараты один или два раза в день. При двух ежедневных дозах были достигнуты лучшие результаты, однако диуретик был значительно эффективнее, чем изоптин.

Форма с замедленным высвобождением тоже изучалась в крупных исследованиях, в которых измерения артериального давления проводились последовательно через 23-24 часа.

В двойном слепом исследовании изоптин СР вводили с плацебо 206 пациентам с легкой или умеренной гипертонией (диастолическое артериальное давление от 95 до 114 мм рт. ст.) Пациенты получали либо плацебо, либо изоптин СР один раз в сутки в дозе 120, 240 или 360 мг в течение 6 недель.

В конце исследования артериальное давление практически не менялось с плацебо и в среднем уменьшалось примерно на следующие значения: 8/6 мм рт. ст. (120 мг/сут), 17/9 мм рт. ст. (240 мг/сут) и 15/10 мм рт. ст. (360 мг/сут). Были проведены и 24-часовые измерения артериального давления. Они показали, что все дозы изоптина приводили к значительному снижению АД на протяжении всего лечения. Частота сердечных сокращений существенно не менялась ни от одной из трех доз верапамила.

В двойном слепом исследовании 230 людям с мягкой или умеренной артериальной гипертензией давали изоптин в начальной дозе 120 мг/сутки или атенолол 50 мг/день. В начале исследования среднее кровяное давление в обеих группах составляло 166/102 мм рт. ст. Если кровяное давление не снижалось в достаточной мере, дозы обоих препаратов постепенно увеличивали. После восьми недель лечения 69% пациентов в обеих группах ответили на лечение (среднее снижение диастолического артериального давления на 14 мм рт. ст.). Дозу изоптина потребовалось увеличить до 240 мг у 38% испытуемых и до 480 мг у 21% пациентов. Только 25% пациентов, получавших атенолол, нуждались в повышении дозировки препарата (до 100 мг).

В других исследованиях верапамил сравнивали с диуретиками, амлодипином, эналаприлом и лизиноприлом. В дозах от 120 до 480 мг/сутки препарат оказался столь же эффективным, как и обычные дозы вышеперечисленных веществ. По предварительным данным, изоптипн также успешно использовался в комбинации с атенололом или лизиноприлом.

Ишемическая болезнь сердца

Недавно ученые провели двойное слепое исследование, в котором 178 пациентов со стабильной стенокардией лечились либо плацебо, либо изоптином (один или два раза в день по 120 мг или 240 мг) в течение 5 недель. Максимальная концентрация изоптина в плазме приводила к увеличению толерантности и задержке появления депрессии сегмента ST на 1 мм. Однако никаких улучшений при стенокардии не отмечалось через 12 или 24 часа после введения верапамила по сравнению с плацебо.

Изоптин СР (форма с замедленным высвобождением) тоже была проверена двойным слепым методом. В исследовании участвовало 284 пациента с клиническими симптомами ИБС и изменениям на электрокардиографии, получавших плацебо или верапамил один раз в день (120, 360 или 480 мг/день). Через две недели лечения проводили эргометрию в течение 4-8 часов и до приема следующего препарата. Исследование показало, что изоптин при терапии ИБС неэффективен, его результаты сравнимы с плацебо.

В двойном слепом многоцентровом исследовании 542 пациента получали верапамил в дозе 120, 360, либо 480 мг через 7 дней после инфаркта миокарда (дозу увеличивали через 10 дней, если назначенная доза легко переносилась пациентами) или плацебо. У пациентов фракция выброса левого желудочка находилась между 25 и 50%, однако они не имели сердечной недостаточности.

Антиаритмические средства, диуретики, ацетилсалициловая кислота, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ или нитраты длительного действия применялись одинаково часто в группах плацебо и изоптина. Через 6, 12 и 24 недели проводилась велоэргометрия и доплеровская эхокардиография. Никаких существенных улучшений по сравнению с плацебо не наблюдалось. Препарат не смог увеличить физическую толерантность. Изоптин не улучшал клинические признаки физической нагрузки или продолжительности упражнений.

Эхокардиографический анализ показал улучшение диастолической функции левого желудочка после приема изоптина. Группы плацебо и изоптина не отличались смертностью, частотой повторного инфаркта или приступов стенокардии в конце исследования.

Согласно предварительному отчету последних двойных слепых исследований, изоптин был таким же эффективным при стенокардии, как и обычные дозы дилтиазема и амлодипина: 40 мг изоптина оказывало такое же влияние на продолжительность нагрузки и задержку депрессии ST, как 240 мг дилтиазема или 10 мг амлодипина.

Инструкция по применению лекарственного препарата Изоптин СР 240

Изоптин поступает в продажу в виде 120 мг и 240 мг таблеток, покрытых специальной оболочкой. Препарат доступен на российском фармацевтическом рынке. Лечение должно начинаться с 10 мг изоптина в день.

Дозу постепенно увеличивают до 40 мг/сут. Особое внимание при этом рекомендуется уделять пожилым людям и лицам с печеночной недостаточностью. Изоптин нельзя принимать с едой или с грейпфрутовым соком. Он не назначается во время беременности и грудного вскармливания.

Лечение изоптином по 240 мг ежедневно обходится пациенту в среднем 2000 рублей в месяц, примерно так же, как и использование амлодипина (5 мг/день).

Важно! Лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту. Медикамент допускается принимать только под руководством врача.

Аналоги препарата

Распространенные торговые названия заменителей препарата:

• Верапамил гидрохлорид;
• Верогалид;
• Верапамил ретард;
• Верогалид;
• Финоптин.

Противопоказания

Действующее вещество не должно использоваться в случае гиперчувствительности к изоптину или связанным с ним блокаторам кальциевых каналов (дигидропиридинов). Если пациент находится в шоковом состоянии, или присутствует значительно пониженное кровяное давление с систолическим значением ниже 90 мм рт. ст., препарат категорически запрещено использовать.

Изоптин нельзя применять в случаях сильного сужения главной артерии (стеноза аорты) или стенокардии Принцметала (нестабильной стенокардии).

Только после тщательного рассмотрения рисков/пользы врач может использовать препарат у пациентов с сердечной недостаточностью. Не рекомендуется применять изоптин у пациентов, которые страдают от тяжелой формы миокардиальной недостаточности, которая сопровождается сильными системными отеками.

Беременность и лактация

Изоптин не используется во время беременности и лактации, поскольку верапамил проникает в грудное молоко. Поэтому малыша придется отучить от груди, если во время лактации необходимо принимать медикаментозный препарат.

Дети

Рекомендуется избегать использования у детей, поскольку эффекты изоптина у этой группы пациентов недостаточно изучены.

Побочные эффекты

Спектр побочных эффектов изоптина соответствует профилю побочных действий других дигидропиридинов. Однако ускорение частоты сердечных сокращений встречается редко. Наиболее важные неблагоприятные эффекты: головная боль (почти 1/5 всех пациентов испытывает данный эффект) и периферический отек (7-15%). Эти два симптома зависят от дозы.

Вместе с этим пациенты часто жалуются на головокружение. Несколько реже встречается гиперемия кожных покровов, сердцебиение, тошнота/рвота и парестезия. По сравнению с другими антигипертензивными препаратами, изоптин вызывает больше побочных эффектов и чаще приводит к отмене лечения.

Редкие побочные эффекты:

• Тошнота;
• Вздутие живота;
• Диарея;
• Усиление ангинозной боли;
• Повышение уровня сахара в крови;
• Уменьшение красных кровяных клеток в русле крови (анемия);
• Снижение белых кровяных клеток (лейкопения) или уменьшение тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);
• Аллергические кожные реакции: покраснение (эритема), зуд, крапивница, сыпь или фоточувствительные кожные реакции;
• Локальная боль в мышцах (миалгия);
• Мышечный гиперкинез (тремор);
• Временное изменение зрительного восприятия;
• Нарушение функции печени (увеличение трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
• Снижение артериального давления;
• Сердечный приступ;
• Анафилактический шок;
• Гепатоцитарная или нефронная недостаточность.

Взаимодействия и совместимость препаратов

Биотрансформация изоптина может быть изменена препаратами, которые метаболизируются тем же цитохромом (CYP3A4). Фенитоин значительно снижает биодоступность препарата. Циметидин и грейпфрутовый сок удлиняют период полураспада изоптина, что может увеличить концентрация вещества в русле крови. Рифампицин может ускорять распад верапамила. Сопутствующее потребление продуктов с высоким содержанием жиров увеличивает концентрацию изоптина в крови.

Меры предосторожности

В случае нарушения функции печени может сильно снижаться артериальное давление.

Препарат замедляет скорость психомоторных реакций. Способность управлять и использовать машины может быть слегка или умеренно нарушена. Это особенно важно в начале лечения, при увеличении дозы или при комбинации с алкоголем. Поэтому крайне не рекомендуется управлять транспортными средствами во время лечения.

Совет! Любые лекарственные медикаменты способны вызвать аллергические реакции. При появлении любых отрицательных симптомов аллергии, требуется немедленно обратиться к лечащему врачу.

Частые вопросы

Для чего назначают Изоптин?

Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной

Сколько стоят таблетки Изоптин?

Чем опасен Изоптин?

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных, остановка синусового узла, тахикардия, сердцебиение,

Чем можно заменить Изоптин?

Полезные советы

СОВЕТ №1

Внимательно изучите инструкцию по применению препарата Изоптина СР 240 перед началом его использования. Это поможет избежать ошибок при приеме и повысит эффективность лечения.

СОВЕТ №2

Проконсультируйтесь с врачом о показаниях к использованию препарата Изоптина СР 240 и о возможных побочных эффектах. Не принимайте лекарство без назначения специалиста.

СОВЕТ №3

Следите за рекомендуемым режимом приема Изоптина СР 240, не пропускайте дозы и не изменяйте их без согласования с врачом. Это важно для достижения максимальной клинической эффективности лекарства.